伊沙佐米经口服后，血药浓度中位达峰时间为1h。基于群体的药代动力学分析表明，其平均口服生物利用度为58％。需要注意的是，食物对口服伊沙佐米吸收有一定的影响：在一组食物效应研究中，患者摄入高脂肪餐，可致服用单剂量4mg伊沙佐米的AUC降低28％，Cmax降低69％。也就是说，对于服用了伊沙佐米的患者，素食可能更适合。

　　伊沙佐米与血浆蛋白结合后分布于红细胞中，结合率为99％；血液一血浆分布比为10。数据显示伊沙佐米原药及其代谢物有70％分布在血浆中。多种CYP酶及非CYP蛋白可能是其主要的清除机制。依沙佐米的体内半衰期为9.5天。每周一次口服给药后，其体内积累比为2倍。

　　药物禁忌

　　强CYP3A诱导剂对伊沙佐米的影响：在一组既往标准疗法治疗无效的晚期实体瘤患者参与的研究中，局期为21 d，在第1至14天，患者每日口服利福平600 mg，于第8天给予伊沙佐米4 mg；对照组患者在第1天给予伊沙佐米4 mg与利福平合用，数据显示，强CYP3A诱导剂利福平使得伊沙佐米的Cmax和AUC分别降低54％和74％。

　　因此建议伊沙佐米应避免与强CYP3A诱导剂合用。临床常用的CYP3A4诱导药的药品有：阿瑞匹坦（长期）、巴比妥类、波生坦、卡马西平、依法韦仑、非尔氨酯、糖皮质激素、莫达非尼、奈韦拉平、奥卡西平、苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮、依曲韦林、利福平、圣-约翰草、吡格列酮、托吡酯（>200mg/d)等。

　　肾功能不全患者：

　　重度肾受损或肾病终末期需透析，较肾功能正常的患者，平均AUC增加39％。重度肾受损或肾病终末期需要透析患者需降低初始剂量。

　　肝功能不全患者：

　　中度或重度肝受损患者较肝功能正常的患者，AUC平均增加了20％，故中度或重度肝受损患者需要调整剂量。

　　胃肠道反应：

　　经伊沙佐米治疗的过程中，有报道的胃肠道反应事件包括：腹泻42％，便秘34％，恶心26％及呕吐22％。

　　外周神经病变：

　　经伊沙佐米治疗的过程中，发生外周神经病变不良反应多数为1级和2级，不良反应为3级事件的比例在2％（与万珂皮下注射+周疗相差无几）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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