色瑞替尼(赞可达)是一种激酶抑制剂适用为对克唑替尼[crizotinib]治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。临床试验显示，色瑞替尼起效比较快，与患者身体情况有关，建议患者使用一段时间后去医院进行检测，以便于直观的发现药效如何。

　　ASCEND-4（NCT01828099）是一项随机，多中心，开放标签，对照试验，用于未经治疗的ALK阳性NSCLC患者。所有患者经过中央实验室检测进行的VENTANA ALK（D5F3）检测出ALK突变。ASCEND-4研究按照1：1比例随机分配376例患者，色瑞替尼组（n = 189）750mg口服，每天一次，直至疾病进展；培美曲塞+铂化疗组（n = 187）。化疗组的患者在每21天循环的第1天接受培美曲塞（500 mg / m2）与顺铂（75 mg / m2）或卡铂（AUC 5-6），最多4个周期，然后进行培美曲塞维持治疗。

　　相比化疗，色瑞替尼将无进展生存期（PFS）改善了55%（风险比HR为0.55）。ASCEND-4中，色瑞替尼组中位无进展生存期PFS为16.6个月，化疗组仅为8.1个月。色瑞替尼组和化疗组的客观缓解率ORR分别为73％和27％。中位反应持续时间分别为23.9个月和11.1个月。总体生存数据尚未达到。在具有可测量的中枢神经系统（CNS）病变的患者中，色瑞替尼组的颅内反应率（OIRR）为57％，化疗组22％。中枢神经系统响应持续时间为16.6个月，化疗组不能测量。

　　最常见的不良反应（发生在ASCEND-4中至少25％的ceritinib治疗的患者）是腹泻，恶心，呕吐，疲劳，腹痛，食欲降低和咳嗽。38％的ceritinib治疗的患者出现严重不良反应。12％的患者因不良反应导致停药。超过1％的患者因为肌酐、淀粉酶、脂肪酶升高而停药。由于不良反应引起的药物中断发生在77％的ceritinib治疗的患者，而需要剂量减少的患者占66％。

　　对比目前ALK一线治疗药物克唑替尼，两个药物的有效率相仿，但色瑞替尼的无进展生存期（16.6月）较克唑替尼（10.9个月）有延长，中位疗效持续时间（23.9个月），是克唑替尼（11.3个月）的2倍。当然这种比较基于两个独立试验缺乏一定的严谨性。

　　ALK二代的成绩不俗，色瑞替尼布局较快，拿下FDA批准及NCCN推荐，艾乐替尼的J-ALEX试验也获得了非常不俗的成绩，与克唑替尼头对头比较，PFS至少20.3月。Brigatinib也正式上市，一线在研。药物的发展对肿瘤患者朋友们都是有裨益的，希望有更多的新药研发助力！如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：随餐服用450毫克的色瑞替尼/赛瑞替尼(CERITINIB)可以增强药效？

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