2020年5月28日，诺华公司宣布，中国国家药品监督管理局（NMPA）批准诺华肿瘤口服小分子ALK抑制剂塞瑞替尼胶囊，单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。自此，塞瑞替尼再添一新适应症，入局ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗，为医生提供了新选择，为患者带来切实获益。塞瑞替尼(Ceritinib)是二代ALK抑制剂治疗肺癌效果显著，随着近些年的临床研究，塞瑞替尼还有那些新应用的探索，其对ROS1重排的NSCLC是否也具有应用价值。塞瑞替尼的推荐剂量为750 mg(5粒)，每天1次，口服直至疾病进展或不可接受的毒性，空腹服用，在进餐的2小时后给予。

　　本次获批基于ASCEND系列研究，其中ASCEND-4和ASCEND-8研究结果奠定了塞瑞替尼在中国一线治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌地位，ASCEND-4临床是一项涉及28个国家共376名晚期ALK阳性NSCLC患者(包括中国)临床III期试验，患者按1:1随机分配接受塞瑞替尼或铂类为基础化疗。结果显示：在所用人群中，塞瑞替尼组无进展生存期（PFS）是16.6个月，而化疗组PFS只有8.1个月。而在亚组人群中，塞瑞替尼组PFS长达26.3个月，大大高于化疗组的10.6个月。塞瑞替尼在亚洲人群中疗效更出色-BIRC评估中位PFS达到26.3个月。

　　在ASCEND-4临床研究中，塞瑞替尼采用的是750mg空腹给药的用药方式，与其高效的抗肿瘤作用伴随而来的是其显著的胃肠道（GI）不良反应。如何做到高效，又低毒，是塞瑞替尼的研究重点。为解决这问题，ASCEND-8临床研究应运而生，目的是比较塞瑞替尼在低剂量下疗效和副作用，来验证减量后塞瑞替尼的疗效是否会受影响，研究入组306名晚期ALK阳性患者，分三组，分别使用塞瑞替尼450mg随餐、600mg随餐和750mg空腹治疗，观察不同组患者的有效性和安全性。

　　临床结果：作为一线药物，在450mg随餐、600mg随餐和750mg空腹三组患者中客观缓解率（ORR）相当，分别为78.1%、72.5%和75.7%。减量后，塞瑞替尼在三组患者中PFS分别为，未达到、17.0和12.2个月，减量后反而看到了疗效提升，这可能跟450mg随餐组副作用更小有关。塞瑞替尼调整为450mg/天随餐服用的方式后， 只有一位患者由于胃肠道不良反应（呕吐）发生剂量调整，没有患者因胃肠道毒性造成停止药物使用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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