不少肺癌患者应该都对赛可瑞这款靶向药不陌生,甚至在他们的治疗中就会使用它作为治疗方案。赛可瑞是由美国辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。赛可瑞的功效与作用是有目共睹的,分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实赛可瑞对人体有显著临床疗效。
赛可瑞于2011年8月26日获FDA批准上市,之后又获得PMDA、EMA批准上市,2013 年经CFDA批准上市,是国内首个上市的ALK激酶抑制剂。赛可瑞可用于经CFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
赛可瑞具有氨基吡啶结构,并且通过靶标激酶的ATP结合口袋内的竞争性结合而起到蛋白激酶抑制剂的作用。约4%的非小细胞肺癌患者具有染色体重排,其在EML4和ALK之间产生融合基因,导致组成性激酶有助于致癌的活性,并似乎驱动恶性表型。
很多晚期非小细胞肺癌的患者在治疗时都会服用赛可瑞,它也为这些患者带来了明显的生存获益。在赛可瑞的功效和作用下,越来越多的有ALK基因突变阳性的肺癌患者延长了生命时间。从相关统计数据显示来看,存在ALK突变的患者使用赛可瑞的中位PFS为10.5个月左右,客观率高达近80%,这也让更多需要服用了做替尼的患者看到了治疗希望!如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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