2020年12月22日，安进正式向EMA提交了索托拉西布（AMG510）治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的上市许可申请。困扰肿瘤界百年的KRAS靶点终于迎来希望！

　　KRAS是RAS（KRAS、HRAS、NRAS）3种异构体中最常见的异构体亚型，占比85%。KRAS最有价值的一点是泛癌肿高发，特别高发于胰腺癌、肺癌和结肠癌。促成了86%胰腺胆管癌的发生、41%结直肠癌的发生和32%的肺腺癌的发生。其中，以12密码子的突变最为常见。一旦成药，这些难治癌肿将有相当大程度地突破！

　　近几年针对KRAS突变的药物研发主要有2种思路，一种是针对于G12C位点的靶向药物研发，特异性强，疗效好，脱靶效应小，但是只针对G12C突变，其他类型的KRAS突变构型无效，此次申请上市地药物就是针对于G12C的靶向药。另外一种是针对KRAS的信号通路研发药物，这种可以针对于所有KRAS突变，但特异性不高，因此整体疗效差强人意，需要通过联合其他治疗获得有效率提升。下面系统介绍一下目前比较成熟的治疗药物和数据。

　　索托拉西布（AMG510），申请上市啦！

　　在Code Break 100的I期研究种，采用sotorasib梯度剂量治疗129例KRAS G12C突变的晚期实体瘤患者，均为经治患者，中位治疗线数为3线。

　　结果显示：

　　①59例KRAS G12C突变的肺癌中，有效率为32.2%，疾病控制率为88.1%。

　　②在42例KRAS G12C突变的结直肠癌中，有效率为7.1%，疾病控制率为73.8%。960mg组的有效率稍高，12%的ORR，80%的DCR。

　　③在25例非肺非肠癌的其他KRAS G12C突变的实体瘤中，多癌肿均观察到疗效。如11例胰腺癌中，1例PR，8例SD，疾病控制率在82%。1例阑尾癌、1例黑色素瘤、1例子宫内膜癌均可观察到有效。疾病控制率80%。

　　索托拉西布在KRAS G12C的疗效数据相比既往药物非常有优势，也成为了目前全球最可能出线上市的KRAS靶向药物之一。目前Code Break100的第2部分研究正在开展中。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：索托拉西布(SOTORASIB)治疗非小细胞肺癌患者有效吗？

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