癫痫一种神经系统的慢性脑病,是大脑神经元突发性过度放电导致的一种发作性、突然性、反复性、短暂性脑神经系统功能紊乱的脑部疾病。大脑内部的神经元,具有很多突出小泡,突出后会有很多电生理活动,支配我们的听觉视觉嗅觉等正常机能,一旦发生异常放电,会导致一系列的临床症状,有些大发作的病人就会倒地抽搐口吐白沫,意识不清,这就是典型的癫痫症状。
全世界目前约有五千万癫痫患者,尽管目前临床上应用的抗癫痫药已有数十种,但仍有1/3左右的患者因为耐药而无法控制发作,亟需开发新作用机制的抗癫痫药物予以治疗。
吡仑帕奈(perampanel)是由卫材制药(EISAI INC)开发的世界首例非竞争性α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸(AMPA)受体拮抗药,2012年7月和10月分别被欧洲EMA和美国FDA批准,用于对12岁以上、伴有或不伴有继发性全身大发作的部分发作癫痫病患者进行辅助治疗。2015年6月22日,卫材公司宣布,美国FDA已批准扩大吡仑帕奈水合物(fycompa)的适应症,作为12岁及以上癫痫患者原发性全面强直-阵挛癫痫发作的辅助治疗。
吡仑帕奈为AMPA受体拮抗药,通过抑制突触后AMPA受体谷氨酸活性,减少神经元过度兴奋而发挥抗癫痫作用,是首个经FDA批准的AMPA受体拮抗剂类抗癫痫药物。谷氨酸是中枢神经系统主要的兴奋性递质,涉及一系列过度兴奋的神经系统疾病。谷氨酸受体分为两类:一类为离子型受体,包括:N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDAR)、海人藻酸受体(KAR)和α-氨基-3羟基-5甲基4-异恶哇受体(AMPAR),它们与离子通道耦联,形成受体通道复合物,介导快信号传递;另一类属于代谢型受体(mGluRs),它与膜内G-蛋白偶联,这些受体被激活后通过G-蛋白效应酶、脑内第二信使等组成的信号转导系统起作用,产生较缓慢的生理反应。吡仑帕奈的半衰期长达106小时,因此可每日服用一次,其中酶诱导剂可减少吡仑帕奈血浆浓度,降低其效力。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:呲仑帕奈/卫克泰(PERAMPANEL)的适应症及推荐剂量介绍
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