来那替尼是一种口服的HER-酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可同时抑制HER以及PI3K/AKT和RAS/RAF等多种靶点和信号传导通路。ExteNET研究结果表明，完成新辅助或辅助化疗+曲妥珠单抗治疗的HER2阳性乳腺癌患者，序贯给予来那替尼治疗1年，中位随访时间2年和5年的无浸润性癌生存率（iDFS）绝对获益分别为2.3%（HR=0.67，95%CI:0.50~0.91，P=0.008）和2.5%（HR=0.73,95%CI:0.57~0.92，P=0.008）。基于此结果，美国食品药品管理局（FDA）批准来那替尼用于早期HER2阳性乳腺癌的强化辅助治疗。
来那替尼不良反应的发生机制：
来那替尼作为HER-TKI,可阻断HER1、HER2和HER4的受体信号通路传导而发挥作用。研究表明，来那替尼对HER2酪氨酸激酶ATP结合位点的选择性强，可通过阻断ATP结合位点酪氨酸激酶活性，抑制肿瘤细胞增殖。与同为治疗乳腺癌的TKI拉帕替尼不同，来那替尼是表皮生长因子受体(EGFR,又称HER1)和HER2的不可逆抑制剂。
腹泻是TKI类药物抗肿瘤治疗中的最常见的不良反应。从机制上看，这种腹泻属于EGFR-TKI特有的类效应。靶向EGFR和HER2的TKI（如吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼和来那替尼等药物）治疗的患者腹泻发生率均较高；这与EGFR和HER2被抑制后肠黏膜萎缩和水电解质运输失衡有关。在来那替尼的不良反应中，阻断EGFR也是导致腹泻发生的最可能的机制。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：来那替尼/奈拉替尼(NERATINIB)可治疗非小细胞肺癌患者？
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