2002年美国获批的依普利酮(INSPRA)对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死都有着确切的疗效,且不良反应较少,耐受性好。依普利酮在不受损器官的前提下,对肝脏、心脏病、肾脏都有保护作用,本药可促进排尿而不流失钾元素。对单纯收缩期高血压也有较好的降压效果,对饮食所致肥胖相关高血压有良好的降压作用。此外,依普利酮可以显著减轻肾小球的超滤作用,可减轻高血压患者的白蛋白尿,对于合并糖尿病的高血压患者,这种肾脏保护作用更为明显。
依普利酮获批的适应症:
1、急性心肌梗死后的充血性心力衰竭:依普利酮可以提高左心室功能紊乱(射血分数≤40%)患者的生存质量,临床试验证明本品还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭;
2、抗高血压:依普利酮可以单独或与其他抗高血压药物联合应用用于高血压的治疗。
急性心肌梗死(AMI)是冠状动脉急性、持续性缺血缺氧所引起的心肌坏死。临床症状多表现为剧烈而持久的胸骨后疼痛或原有的心绞痛加重等,还可并发心律失常、休克或心力衰竭,常可危及生命。中国近年来呈明显上升趋势,每年新发病例至少50万,现患者至少200万。
高血压是最常见的慢性病,也是心脑血管病最主要的危险因素。高血压是指以体循环动脉血压(收缩压和/或舒张压)增高为主要特征(收缩压≥140mm Hg 毫米汞柱,舒张压≥90 mm Hg毫米汞柱),临床上可伴有心、脑、肾等器官的功能或器质性损害。大约60%的高血压患者有家族史。目前认为是多基因遗传所致,30%~50%的高血压患者有遗传背景。
依普利酮是选择性醛固酮受体拮抗药,它只作用于盐皮质激素受体,而不作用于雄激素和孕酮受体。依普利酮与盐皮质激素受体结合并阻断醛固酮的结合,醛固酮是肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的重要组成部分,在人体心血管系统的调节中具有重要作用。醛固酮与上皮(例如肾脏)和非上皮(例如心脏,血管和脑)组织中的盐皮质激素受体结合,并通过诱导钠重吸收和可能的其他机制增加血压。
研究显示,依普利酮可引起持续的血浆肾素和血清醛固酮的升高,同时又阻断醛固酮的反馈调节作用,但血浆中肾素活性的增加和体循环中醛固酮水平的升高,并不会抵消本品对血压的控制作用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:依普利酮(PLANEP)的有效性和安全性如何?
更多药品详情请访问 依普利酮 https://www.kangbixing.com/