奥西替尼是一种激酶抑制剂，可用于治疗EGFR T790M突变的非小细胞肺癌（NSCLC），或EGFR TKI治疗后进展的转移性EGFR T790M突变阳性NSCLC；一线用于治疗EGFR外显子19缺失或外显子21号L858R突变的转移性NSCLC.奥西替尼是一种片剂，推荐剂量为固定时间每天一次，每次口服80mg,与食物同服或不同服均可，治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。根据患者本人的安全性和耐受性，可暂停用药或减量，若需减量，可减量至40mg,每天一次（咨询医生以确保合理停药或减量）。对于轻度或中度肾受损患者建议不做剂量调整；对于严重肾受损患者或肾病终末期患者，不推荐服用。注：若出现漏服情况或服药后呕吐，无需补服，在下次服药时正常服用即可。

　　2018年4月，基于III期FLAURA试验的结果，FDA批准奥西替尼作为EGFR突变型非小细胞肺癌的一线治疗（以往都是二线治疗）。在FLAURA试验中，使用奥西替尼的中位PFS为18.9个月，而使用一代EGFR TKI厄洛替尼（特罗凯）或吉非替尼（易瑞沙）的中位PFS为10.2个月。奥西替尼组18个月的OS率为83%，而对照组为71%。虽然OS数据还未成熟，但奥西替尼已将死亡风险降低37%。“2年过去了，我们还然没获得中位OS数据。但这对病人来说无疑是个好兆头。”Wakelee说。

　　对于大多数不良事件（AEs），奥西替尼的耐受性优于厄洛替尼或吉非替尼。3/4级不良事件在奥西替尼组的发生率为32%，厄洛替尼和吉非替尼组为41%。最常见的全级不良事件是皮疹、痤疮、腹泻、皮肤干燥。总的来说，奥西替尼的毒性比第一代药物要少，但需注意一些心脏毒性。

　　在奥西替尼获批后不久，2018年9月，FDA基于III期ARCHER 1050试验的结果，批准达克替尼（Vizimpro）作为EGFR突变转移性NSCLC的一线治疗（不包括脑转移患者）。ARCHER 1050试验中，中位随访31.1个月时，服用达克替尼的受试者中位PFS为14.7个月，中位OS为34.1个月。吉非替尼组分别为9.2个月和26.8个月。达克替尼组30个月OS率为56.2%，吉非替尼组为46.3%。达克替尼的毒性比吉非替尼更大，这在预料之中。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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