依维莫司是哺乳动物雷帕霉素的衍生物，西罗莫司的衍生物，作用于mTOR靶点，作用机制为通过与免疫结合蛋白形成复合物，干扰控制细胞代谢和增殖的调节蛋白的形成。（mTOR信号通路调控异常与肿瘤发生密切相关，是肿瘤治疗的一个重要靶点。）依维莫司是目前唯一获批的mTOR抑制剂口服片剂，能够抑制肿瘤细胞生长与增殖、抑制肿瘤营养代谢和抗血管生成，起到三重抗肿瘤功效。

　　BOLERO-2临床研究是一项来自24个国家724名雌激素受体阳性和HER-2阴性的绝经期乳腺癌患者参与的研究，这些患者既往均曾接受来曲唑或阿那曲唑治疗并于12个月内复发。中位随访18个月结果表明，与依西美坦单药组相比，依维莫司+依西美坦组（依维莫司10mg/d+依西美坦25mg/d）的中位无进展生存期明显延长（11.0个月vs4.1个月，HR0.38，P<0.0001）；客观缓解率（12.6%vs1.7%）和临床获益率（51.3%vs26.4%）也显著提高。

　　与单药组相比，联合组3或4级不良反应发生率明显增加，包括口腔炎（8%vsl%）、贫血（6%vs<1%）、呼吸困难（4%vs1%）、高血糖（4%vs<1%）、疲乏（4%vs1%）和肺炎（3%vs0）等。该项试验首次在大规模班期试验中证实mTOR抑制剂依维莫司对内分泌耐药乳腺癌患者的疗效，2012年7月美国食品药品管理局（FDA）批准依维莫司应用于激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌绝经后女性患者。

　　依维莫司除了可增强内分泌治疗的效果外，BOLERO-2研究还发现，在治疗开始后6和12周，依维莫司联合依西美坦组的骨特异标志物水平（如骨特异性碱性磷酸酶BSAP,I型胶原氨基端延长肽PINP和I型胶原交联氨基末端肽CTX等）较基线明显降低；依西美坦単药组的骨特异标志物水平较基线显著升高，这一结果提示依维莫司对芳香化酶抑制剂治疗引起的骨丢失具有明显的保护作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：依维莫司/飞尼妥(EVEROLIMUS)的效果如何？有哪些副作用？

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