拉帕替尼(lapatinib),商品名泰立沙(Tykerb),是一种口服的针对HER-1/ HER-2的可逆性小分子酪氨酸激酶抑制剂。拉帕替尼与已批准上市的人源化单克隆抗体药物赫赛汀作用机制不同,能够通过双重阻断HER-1/ HER-2通路从而下调细胞增殖信号。临床适应证为联合卡培他滨治疗HER2过度表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。晚期一线的单药治疗有效率约12~24%,一般临床指南推荐二线用药,与卡培他滨联合治疗的有效率约26~33%,临床获益率最高可达71.3%,也是最常用的拉帕替尼联合化疗方案。
拉帕替尼联合化疗引起的腹泻最为常见(62-67%),绝大部分为1-2级,但也有少数患者发生严重腹泻,处理不及时甚至会引起死亡。几乎一半腹泻患者在初次治疗的1周内发生,并持续4~5天,但通常症状较轻,3级和4级腹泻的发生率分别为<10%和<1%。
处 理:建议首次治疗时就备用止泻药(如洛哌丁胺),并仔细记录用药、大便性状、饮食的基线情况和变化,即使轻度(1-2级,无并发其他体征或症状)也需要及时考虑止泻药(如洛哌丁胺)治疗腹泻,同时告知主管医生,必要时予口服或静脉注射电解质和补液;2级腹泻时可考虑停用或暂停拉帕替尼;当腹泻较重,需要抗生素如氟喹诺酮类等药物治疗时(尤其针对腹泻持续超过24小时,伴发热或3/4级中性粒细胞减少症患者),必须中断或停止使用拉帕替尼治疗,拉帕替尼用量需要结合患者当时的并发症状和个体耐受情况进行具体调整。腹泻期间饮食方面:建议停用奶制品,每天保证足够的水量摄入;吃纤维含量低的食物。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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