克唑替尼(Crizotinib)是一种针对ALK(AnaplasticLymphomaKinase,间变性淋巴瘤激酶)融合基因阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),同时它也是一款可针对ROS1(c-rosoncogene 1 receptorkinase,c-ros原癌基因1酪氨酸激酶)融合基因阳性NSCLC的TKI,商品名是赛可瑞(英文商品名Xalkori),是由辉瑞公司研制的。
什么是融合基因?指的就是ALK这个基因和另外一个基因“拼凑”到了一起,两个基因变成了一个融合的基因,同理ROS1也是如此。
ALK阳性NSCLC发病约3%~7%,比较常见于肺腺癌患者,同时也是一些比较年轻、不吸烟的患者,因其较少见、且预后较好,在肺癌领域被称为钻石突变。
让ALK基因成为钻石突变的一个重要因素,就是克唑替尼的出现。克唑替尼是目前在国内外唯一获批了ALK和ROS1两个靶点适应症的靶向药,针对两种突变的抑制效果分别都显著优于传统化疗,而且安全性和耐受性更高。由于这种突破性的疗效,国外早在2011年,依据克唑替尼的一个I期和一个II期临床研究的可喜结果,就批准了将克唑替尼用于治疗ALK阳性NSCLC,这在医疗领域是非常少有的,克唑替尼也因此成为全球治疗ALK的第一个TKI,是ALK靶向治疗领域的先驱者。
目前随机对照研究(RCT)证实,克唑替尼用在一线治疗ALK阳性NSCLC,有一半的患者可以达到11个月以上的PFS(无进展生存期,也就是肿瘤得到有效控制的时间),而且即使克唑替尼耐药后,还可以用二代、三代的ALKTKI,达到延长总生存期(OS,overallsurvival)的目的。在克唑替尼出现前,这类ALK阳性患者确诊肺癌后几乎都在一年甚至半年内无奈告别亲人。但是ALKTKI的出现,尤其克唑替尼用在一线,后续再用二代、三代的ALKTKI,一半的人可以活超过7年!做到了ALK长生存的引领者!如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:克唑替尼/赛可瑞(CRIZONIX)是非小细胞肺癌患者的精准靶向治疗?
更多药品详情请访问 克唑替尼 https://cctn.kangbixing.com/