2019年8月15日,美国FDA加速批准恩曲替尼 (Entrectinib)上市,用于治疗ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者以及神经营养原肌球蛋白受体激酶(NTRK)基因融合阳性、初始治疗后疾病进展或无标准治疗方案的局部晚期或转移性成人或儿童实体瘤患者。
恩曲替尼不仅对NTRK1/2/3融合的患者有效,同时还对ROS1和ALK 基因的融合和改变的癌症有着强大的抗癌功效。该药可通过血脑屏障,是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂,并且没有不良的脱靶活性;可以阻断ROS1和NTRK激酶活性,并可能导致ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡。任何患者,只要有NTRK基因融合,不管是肺癌、乳腺癌还是肠癌,都可以考虑使用,不限癌症类型,只看“基因特征”。所以可以说它是一款不分年龄和癌种,且具有高效率的抗癌神药。
恩曲替尼的常见副作用是疲劳,便秘,味觉障碍(味觉扭曲),水肿(肿胀),头晕,腹泻,恶心,感觉迟钝,呼吸困难(呼吸短促),肌痛,认知障碍(混乱,记忆或注意力问题,说话困难或幻觉),体重增加,咳嗽,呕吐,发烧,关节痛和视力障碍(视力模糊,对光敏感,复视,视力恶化,白内障或飞蚊症)。恩曲替尼最严重的副作用是充血性心力衰竭,中枢神经系统症状(认知障碍,焦虑,抑郁症,包括自杀性思维,头晕或失去平衡,睡眠模式改变,包括失眠和过度嗜睡),骨骼骨折,肝毒性(肝脏损伤),高尿酸血症(尿酸升高),QT间期延长(心律异常)和视力障碍。卫生保健专业人员应告知备孕妇女和男性在恩曲替尼治疗期间采取有效的避孕措施。孕妇或哺乳期妇女不应服用Rozlytrek,因为其可能对正在发育的胎儿或新生儿造成伤害。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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