Alectinib阿来替尼(又译艾乐替尼)是一种酪氨酸激酶受体抑制剂,可抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK)和RET。由于突变或易位引起的ALK基因异常可导致致癌融合蛋白(如ALK融合蛋白)的表达,其改变信号传导和表达,并导致表达这些融合蛋白的肿瘤细胞增殖和存活增加。对ALK磷酸化的抑制和下游信号传导的ALK介导的激活导致肿瘤细胞活力降低。艾乐替尼对ALK的作用比克唑替尼更强,可以抑制临床上观察到的大多数克唑替尼的获得性ALK耐药突变。
适应症:间变性淋巴瘤激酶阳性(ALK+)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗。
主要不良反应:
心血管:水肿(30%)、心动过缓(8%至18%)
中枢神经系统:疲劳(≤41%)、头痛(17%)
皮肤病:皮疹(18%)
内分泌和代谢:高血糖症(36%)、低钙血症(32%)、低血钾症(29%)、低磷血症(21%)、低钠血症(20%)、体重增加(11%)
胃肠道:便秘(34%)、恶心(18%)、腹泻(16%)、呕吐(12%)
血液学和肿瘤学:贫血(56%、3/4级:2%)、淋巴细胞减少症(22%、3/4级:5%)
肝:血清AST增加(51%)、血清碱性磷酸酶增加(47%)、高胆红素血症(39%)、血清ALT增加(34%)
神经肌肉和骨骼:肌酸磷酸激酶增加(43%)、无力(≤41%)、肌肉骨骼疼痛(≤29%)、肌痛(≤29%)、背痛(12%)
肾脏:血清肌酐升高(28%)
呼吸道:咳嗽(19%)、呼吸困难(16%)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:阿来替尼/艾乐替尼(ALECTINIB)可以更好的改善肺癌症状?
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