塞尔帕替尼是一种强效、口服、高度选择性、转染期间重排（RET）激酶抑制剂，用于治疗RET异常的癌症患者。RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因，并因此而得名，该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶，其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素。塞尔帕替尼旨在抑制天然的RET信号转导以及预期的获得性耐药机制，开发用于治疗肿瘤中携带异常的RET激酶的患者。

　　塞尔帕替尼（Selpercatinib，LOXO-292）是礼来公司旗下LOXO Oncology公司研发的高度特异性口服RET抑制剂。它不但可以抑制天然RET信号通路，也可以抑制可能出现的获得性抗性（acquired resistance）机制。此外，塞尔帕替尼还可渗透中枢神经系统（CNS），在临床前模型中显示其在大脑中有抗肿瘤活性。

　　在美国，FDA之前已授予塞尔帕替尼治疗三类患者的突破性药物资格，具体为：

　　（1）接受含铂化疗以及一种PD-1或PD-L1肿瘤免疫疗法治疗后病情进展、需要系统治疗（全身治疗）的转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者；

　　（2）既往接受治疗后病情进展且没有可接受的替代治疗选择、需要系统治疗的RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）患者；

　　（3）既往接受其他方案后病情进展且没有可接受的替代治疗方案、需要系统治疗的晚期RET融合阳性甲状腺癌患者。

　　患者应该如何存储塞尔帕替尼？

　　1.将塞尔帕替尼胶囊存放在68°F至77°F（20°C至25°C）之间的室温下。

　　2.请将塞尔帕替尼和所有药物放在儿童接触不到的地方。

　　3.有关安全有效使用塞尔帕替尼的一般信息。

　　4.有时出于患者信息手册中列出的目的以外的目的开出药物。请勿在没有规定的条件下使用塞尔帕替尼。即使他人有与您相同的症状，也不要将塞尔帕替尼给予他人。可能会伤害他们。您可以向您的药剂师或医疗保健提供者咨询有关为卫生专业人员编写的有关塞尔帕替尼的更多信息。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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