厄洛替尼是表皮生长因子受体 (EGFR) /人表皮生长因子受体 Ⅰ (HER1) 的酪氨酸激酶抑制剂,适用于 EGFR 基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者的治疗。
厄洛替尼口服 150 mg 剂量时,其生物利用度大约为 60%,食物可显著提高生物利用度,达到几乎 100%。为避免食物对药物吸收的影响,厄洛替尼应至少在饭前 1 小时或饭后 2 小时服用。
厄洛替尼的溶解度与 pH 值相关,pH 值升高时,厄洛替尼的溶解度降低,改变上消化道 pH 值的药物可能会改变厄洛替尼的溶解度,进而影响其生物利用度。
据研究,厄洛替尼与质子泵抑制剂奥美拉唑合用,厄洛替尼的 AUC 和 Cmax 分别降低了 46% 和 61%;厄洛替尼与 H2 受体阻断药雷尼替丁 300 mg 合用时,厄洛替尼的 AUC 和 Cmax 分别降低 33% 和 54%。此外,在与这些药物合用时,增加厄洛替尼的剂量不太可能补偿暴露量的减少。因此,应尽量避免厄洛替尼与减少胃酸产生的药物合用。如患者需要接受此类药物治疗,须在 H2 受体阻断药给药前 2 小时或给药后 10 小时给予厄洛替尼。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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