洛拉替尼（商品名：LORBRENA ）是一种口服的具有抗ALK和ROS1体外活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对ALK、ROS1，以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK具有体外抑制活性。

　　辉瑞先后研发了第一代ALK抑制剂克唑替尼（crizotinib）、第二代ALK抑制剂阿来替尼（alectinib）、塞瑞替尼（ceritinib）、Brigatinib。但是，以上ALK抑制剂对具有获得性耐药突变的患者束手无策。作为第三代ALK抑制剂，洛拉替尼能够克服获得性耐药，并且具有较强的穿透血脑屏障的能力，用于晚期ALK阳性NSCLC患者（包括先前ALK TKIs治疗失败的患者）的临床治疗。

　　临床疗效：

　　1、治疗ALK或者ROS1阳性的NSCLC患者Ⅰ期临床试验，劳拉替尼治疗之前接受过≥2种ALK-TKI的NSCLC患者的ORR为42%。

　　2、治疗ALK+或ROS1+晚期NSCLC患者Ⅱ期临床试验，

　　（1）对于初治的ALK阳性的非小细胞肺癌患者，客观缓解率达到90%，疾病控制率达到97%；

　　（2）洛拉替尼二线或三线治疗59位使用过克唑替尼或者克唑替尼+化疗的患者，客观缓解率高达69%；

　　（3）对于使用过2-3种ALK抑制剂外加化疗的患者，lorlatinib作为三线甚至五线药物使用，客观缓解率依然达到39%。

　　3、队列1：洛拉替尼一线治疗ALK阳性患者中的ORR为90%，颅内总缓解率为75%

　　队列2和3A：对于既往以克唑替尼治疗过的ALK阳性患者，不管是否有过化疗，洛拉替尼治疗的总缓解率为69%，颅内总缓解率为68%

　　洛拉替尼治疗各组脑转移疗效。脑部总体ORR评估，EXP2组为60%，EXP3是56%，EXP4是43%，EXP5是50%。如果以脑部单一靶病灶为研究对象，疗效率更高。但似乎单用克唑替尼组的优势未完全拉开，有待探讨。

　　4、洛拉替尼治疗ROS1阳性NSCLC的Ⅱ期临床研究结果显示，洛拉替尼治疗ROS1融合的患者总有效率ORR为36%，颅内有效率为56%。一年无进展生存率48%。其中有效缓解的17例患者中有71%无进展生存期大于6个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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