卢卡帕利为聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂,包括PARP1、PARP2和PARP3它们在DNA修复中发挥作用。体外研究表明,卢卡帕利诱导的细胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA复合物的形成,导致DNA损伤、细胞凋亡和细胞死亡。在具有BRCA1/2和其他DNA修复基因缺陷的肿瘤细胞系中曾观察到卢卡帕利诱导的细胞毒性增加。在具有或不具有BRCA缺陷的小鼠异种移植人类肿瘤模型中,卢卡帕利可抑制肿痼生长。
卢卡帕利的用法用量:
1、卢卡帕利的推荐剂量为600mg,2次/日,是否与食物同服均可,直至疾病进展或出现不能耐受的毒性反应为止。
2、如发生不良反应,可考虑停药或降低剂量。推荐的剂量调整起始剂量600mg,2次/日。首次减少剂量500mg,2次/日。第二次减少剂量100mg,2次/日。第三次减少剂量300mg,2次/日。
卢卡帕利的注意事项:
1、据报道使用卢卡帕利治疗曾有患者发生脊髓增生异常综合征(MDS)和(或)急性髓样白血病(AML)。使用卢卡帕利前应测定全血细胞计数基线值,之后每月进行监测。既往化疗的患者直至血液学毒性恢复至≤1级后,方可开始使用卢卡帕利。血液学毒性延长者应暂停使用卢卡帕利,每周监测血细胞计数直至恢复。如4周后仍未恢复至≤1级,应由血液学专家进行进一步检查,包括骨髓和血样细胞遗传学分析。如确诊为MDS和(或)AML,停用卢卡帕利。建议患者使用卢卡帕利期间,如出现下述症状应就诊:乏力、疲劳、发热、体重减轻、反复感染、淤青、容易出血、气喘、尿液或便中有血和(或)实验室检查发现血细胞计数偏低,或需要输血。
2、卢卡帕利可能会增加光敏性,建议患者使用卢卡帕利期间采取适当的措施防晒。
3、育龄妇女在使用卢卡帕利前建议先进行妊娠试验,排除妊娠。
4、如果漏服或者服药后呕吐,请勿补服,仍按原定时间服用即可。
5、卢卡帕利无特异性解毒剂,如发生过量,应采取对症支持治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!