维罗非尼是BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶的某些突变体（包括BRAF V600E）的口服小分子抑制剂。维罗非尼在有效浓度时在体外也可抑制其他激酶，如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR.某些BRAF基因突变体（包括V600E）可产生结构性激活的BRAF蛋白，这种蛋白在细胞增殖通常所需的生长因子缺乏时也可引起细胞增殖。维罗非尼对BRAF V600E突变的黑色素瘤的细胞模型及动物模型均有抗肿瘤作用。

　　2011年8月份被FDA批准用于治疗晚期转移性或不能切除的黑色素瘤。2012年2月，欧盟委员会也批准了罗氏公司维罗非尼（vemurafenib）用于治疗成人 BRAF V600 突变阳性、经手术不能切除或转移性的黑色素瘤。2017年3月，CFDA批准维罗非尼(商品名佐博伏)在中国上市，用于BRAF突变的晚期恶性黑色素瘤患者。

　　2015年11月，美国FDA批准考比替尼（Cobimetinib）与维罗非尼用于治疗转移性或不可切除性BRAF V600E或V600K突变黑色素瘤患者。FDA在2017年11月扩大了维罗非尼（zelboraf）的适应症，批准其治疗BRAF V600突变阳性的埃德海姆⁃切斯特病（ECD）。维罗非尼是FDA批准的首个ECD疗法。维罗非尼除了能治疗黑色素瘤以外还可用于治疗肺癌。临床试验显示，维罗非尼对于有BRAFV600突变的非小细胞肺癌患者，不管是曾接受过治疗还是没有接受过治疗的患者，都有让人较为满意的疗效。对于非小细胞肺癌患者来说，使用维罗非尼治疗含有BRAFV600基因靶点的患者无论是在安全性还是有效性上都非常高，很适合长期治疗。

　　目前，维罗非尼已在包括美国和欧盟在内的99个国家和地区获得批准，迄今已被用于治疗全世界超过50,000名患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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