伊布替尼,也叫依鲁替尼,是一种能够抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的口服靶向药物。伊布替尼这个名字刚出现的时候,有的人将其称作是“上帝的礼物”,更有甚者称其为“慢性淋巴性白血病(CLL)领域的格列卫”。那么,伊布替尼凭借什么能够被大众这样赞誉呢?伊布替尼是否好用呢?以下就给大家介绍一下。
伊布替尼之所以能够得到这一称呼完全是凭借其自身惊人的疗效,复发难治的慢性淋巴细胞白血病患者使用伊布替尼,其客观缓解率高达89%;复发难治的套细胞淋巴瘤使用伊布替尼,其客观缓解率高达68%,甚至其中有21%的患者得到了完全缓解;伊布替尼联合利妥昔单抗、后续化疗方案来针对初治的套细胞淋巴瘤,竟然可以达到100%反应率和100%完全缓解率!另外由于伊布替尼是一款口服靶向药物,因此在许多B细胞肿瘤缓解后的维持治疗中也有伊布替尼的参与。伊布替尼成为了转化研究的典范。随着这款重磅新药在全球90多个国家的获批,许多B细胞恶性肿瘤患者的生活迎来了巨大改善。
伊布替尼是第一种布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,可以与BTK活性位点中心形成共价键,从而抑制BTK活性。除此之外,伊布替尼还有一些事项需要注意。
出血:有超出一半的病人会发生瘀点瘀斑,大出血发生率1%-9%。心脏毒副作用:心脏毒副作用与年龄和基础疾病相关,包括年龄>65岁、心脏病病史,高血压和高血脂。肾功能和肝功能:<1%伊布替尼经肾脏排泄,轻中度肾功不全不影响用药,可适用透析患者。轻中度或严重肝功不全时,单剂伊布替尼血药浓度升高,因此建议轻中度肝功不全患者伊布替尼用量140mg/日。应用前需常规筛查病毒性肝炎,需要治疗并密切关注病毒活动期患者。
药物相互影响:伊布替尼主要经肝脏代谢,是CYP3A4的主要底物。与CYP3A4中等抑制剂药物联合应用时注意剂量调整:地尔硫卓、异搏定、胺碘酮、氟康唑和伏立康唑等等。用药期间应当避免食用西柚。
感染:一线BTK治疗患者发生机会性感染几率8.1%,涉及病毒和真菌感染,需要密切关注患者的感染状况。
其他药物会影响伊布替尼从体内排出,继而可能影响伊布替尼的疗效。比如,唑类抗真菌药(如伊曲康唑和酮康唑)、boceprevir(波普瑞韦)、奈法唑酮、圣约翰草、telaprevir(特拉匹韦)、HIV 蛋白酶抑制剂、大环内酯类抗生素(如红霉素和克拉霉素)、利福霉素类抗生素(如利福平和利福布汀)、用于治疗癫痫的某些药物(如卡马西平和苯妥英),以及其他药物。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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