布加替尼是一种酪氨酸激酶强效抑制剂。于2017年4月28日，布加替尼获美国FDA加速批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中，布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此，它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。
针对服用克唑替尼出现耐药的患者，试验说明180mg剂量优于90mg。222名患者在经过克唑替尼治疗后出现耐药的患者随即分为两组，一组为90mg服用量，每日一次，一组为一周90mg，然后改为180mg的剂量。结果显示两组的脑转移患者对治疗的缓解率为50%和67%，无进展生存期为12.8个月和18.4个月。
直接服用布加替尼的患者，ALTA一期试验说明布加替尼完胜克唑替尼，无论是整体数据还是针对脑转移的治疗效果。这也为布加替尼成为一线治疗靶向药物的奠定了基础。患者在经过治疗后，布加替尼的无进展生存率为67%，远远高于克唑替尼的43%。在经过长达一年的治疗后，布加替尼针对脑转移的无进展生存率为67%,相较于克唑替尼的21%提高了56个百分点。
针对治疗奥希替尼耐药的患者时，服用爱惜替你的患者，绝大多数情况是因为患者产生了C797S突变。布加替尼不仅能够对T790,突变的NSCLC患者具有一定效果，并且对C797S/T790M/de119三重突变的癌细胞以及T790M/de119双突变的癌细胞也具有一定的活性。因此，布加替尼能都客服C797S突变耐药的情况，而成为第四代EGFR-TKI靶向药物，用于奥希替尼耐药后的治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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