艾乐替尼是一种靶向ALK和RET的酪氨酸激酶抑制剂。艾乐替尼抑制ALK磷酸化和ALK介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，并降低了携带ALK融合、扩增或激活突变的多种细胞系中的肿瘤细胞活力。

　　NP28761和NP28673是两项单臂、多中心临床试验，分别招募了87名和138名经过克唑替尼治疗并对克唑替尼耐药的ALK突变阳性的非小细胞肺癌患者，其中87名患者中位年龄54岁（29-79岁），84%是白人、8%是亚裔，55%是女性，100%无吸烟史，99%是IV期，94%肺腺癌，74%接受过化疗治疗；138名患者中位年龄52岁（22-79岁），67%白人、26%亚裔，56%女性，98%无吸烟史，99%是IV期，96%肺腺癌，80%接受过化疗治疗。两组患者都接受艾乐替尼治疗（600mg口服，一天两次），主要研究终点是客观缓解率ORR。

　　结果显示，对于接受过化学治疗且对克唑替尼耐药的患者，艾乐替尼的有效率接近50%。而对于中枢神经系统的有效率达61%。另外，在一项研究中发现，艾乐替尼可以用来逆转“ATP组合转运蛋白（ATP-binding cassettle,简称ABC）”诱导的“多药耐药性（MDR）”，而MDR即为化疗药失败的主要原因。敏感的癌细胞可以直接被杀死，但MDR癌细胞中ABCB1和ABVG2过度表达导致药物无法进入细胞内部，艾乐替尼通过抑制ABCB1 / ABCG2转运功能和增强抗癌底物药物的细胞内积累来逆转MDR,从而杀死癌细胞。

　　艾乐替尼的不良反应，胃肠道不良反应包括便秘（34%）、恶心（14%）、腹泻（12%）、呕吐（7%），其他副作用包括疲乏（26%）、水肿（22%）、肌肉疼痛（23%）、皮疹（15%）、心动过缓（11%）、肾脏损伤（12%）。整体的不良反应级别比克唑替尼要低。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问  艾乐替尼  https://www.kangbixing.com/bxyw/altn/