2020年5月6日，诺华（Novartis）公司宣布，美国食品药品监督管理局FDA已批准其MET抑制剂Tabrecta卡马替尼（capmatinib）上市，治疗携带异常的间质上皮转化（MET）基因外显子14跳跃突变的、已扩散转移且无法通过手术移除的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

　　Tabrecta 卡马替尼(capmatinib)是一种激酶抑制剂，为口服的高选择性小分子MET抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。

　　卡马替尼（Capmatinib）在临床上可控制的浓度下抑制由缺少外显子14的突变MET变异体驱动的癌细胞生长，并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性，该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。卡马替尼（Capmatinib）抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。

　　卡马替尼每天两次，一次400mg,随餐或空腹口服。应整片吞服，不要碾碎、切割或咀嚼药片。如果漏服或呕吐，不可补服，下次仍按照原间隔时间服药。如果因不良反应需要减量，第一次减量至300mg每天二次，第二次减量至200mg每天二次。如果仍无法耐受200mg每天二次，永久停药。

　　卡马替尼(capmatinib)常见的不良反应有外周水肿(腿部水肿)、恶心、疲劳、呕吐、气短和食欲减退。卡马替尼可引发一些其他严重的不良反应，包括间质性肺病和肺炎。如果患者用药后出现此类副作用，必须永久停药。卡马替尼也可能引起肝脏毒性作用，因此医务人员在患者用药前及用药过程中应对患者的肝功能进行检查并持续监测，如果患者在用药时出现肝脏毒性应考虑暂停用药、减少剂量或者永久停药。卡马替尼具有明确的光毒性，因此患者在用药期间应采取适当的防晒措施。

　　卡马替尼对胎儿和新生儿有害，育龄女性患者及男性患者(有育龄女性性伴侣者)在用药期间及停药后1周以内应采取有效避孕措施。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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