2021年9月16日，武田（Takeda）公司宣布，美FDA已加速批准其口服酪氨酸激酶抑制剂Exkivity（Mobocertinib）上市，用于治疗携带EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这些患者在接受含铂化疗治疗中或治疗后疾病出现进展。据新闻报道，这是美FDA批准的首款专门为携带EGFR外显子20插入突变的NSCLC患者设计的口服疗法。

　　Mobocertinib是一种新型、高选择性靶向于EGFR和人表皮生长因子受体2（HER2）20号外显子插入突变的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。EGFR 20号外显子插入突变是NSCLC患者中的一种罕见突变，在中国，EGFR 20号外显子插入突变发生率约占所有NSCLC的2.3%。

　　此次FDA的批准是基于一项国际、开放标签、多队列的临床研究结果，该研究旨在评估口服Mobocertinib在包括携带EGFR 20号外显子插入突变在内的NSCLC患者中的安全性、药代动力学及疗效。入组患者接受Mobocertinib，剂量为160 mg，每日一次，直到疾病进展或无法忍受的毒性。

　　在可评估人群（n=114）中，EGFR外显子20插入突变状态是通过前瞻性局部检测确定的，使用的样本来自肿瘤组织（87%）、血浆（5%）或其他样本，如胸膜液（8%）。入组患者的人群特征包括：中位年龄为60岁（27岁~84岁）；66%的患者是女性；60%的患者是亚洲人，37%的患者是白人，3%的患者是黑人；71%的患者从不吸烟；在基线时，75%的患者ECOG评分为1。

　　在基线时，99%的患者有转移性疾病，98%的患者组织学上有腺癌，35%的患者有脑转移；既往治疗的中位数为2（范围1-7），43%的患者既往接受过免疫治疗。研究的主要疗效观察指标为客观缓解率（ORR）；其他疗效结果指标为缓解持续时间（DoR）。试验数据显示，由盲法独立中央审查（BICR）评估的客观缓解率（ORR）为28%；中位缓解持续时间（DoR）为17.5个月，59%的患者观察到缓解持续时间超过6个月。由研究者评估的ORR为35%；中位DOR为11.2个月，63%的患者观察到缓解持续时间超过6个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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