妥卡替尼Tukysa这是一种口服生物有效的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，对HER2具有高度选择性，对EGFR无明显抑制作用。EGFR的抑制与显著的毒性有关，包括皮疹和腹泻。Tukysa作为单一药物、联合化疗和其他HER2靶向药物(如曲妥珠单抗)已显示出治疗活性。对Tukysa联合用药开展的临床研究显示了系统性和针对脑转移的活性。此前，Tukysa已被FDA授予治疗乳腺癌脑转移患者的孤儿药资格。

　　妥卡替尼Tukysa的批准基于HER2CLIMB研究的数据支持，该研究招募了612例HER2阳性晚期不可切除或转移性乳腺癌患者，这些患者既往接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和抗体偶联药物Kadcyla的治疗，48%的入组患者在试验开始时出现脑转移。该研究的主要终点为无进展生存期(PFS)，即无肿瘤生长的时间。

　　试验结果表明：

　　(1)接受妥卡替尼Tukysa、曲妥珠单抗和卡培他滨治疗的患者的中位无进展生存期(PFS)为7.8个月，而接受安慰剂、曲妥珠单抗和卡培他滨治疗的患者为5.6个月。

　　(2)接受妥卡替尼Tukysa组合疗法治疗的患者的中位总生存期(OS)为21.9个月，对照组这一数值为17.4个月。

　　(3)与单用卡培他滨和曲妥珠单抗相比，妥卡替尼Tukysa加上曲妥珠单抗和卡培他滨的组合可使癌症进展或死亡的风险降低46%。

　　(4)与单独使用曲妥珠单抗和卡培他滨相比，接受妥卡替尼Tukysa联合治疗的患者中，患者的客观缓解率增加了近一倍，分别为40.6%和22.8%。

　　(5)在具有脑转移的患者中，加入妥卡替尼Tukysa可使癌症进展或死亡的风险降低52%。

　　该试验中，妥卡替尼Tukysa与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用药的安全性良好。妥卡替尼Tukysa治疗组最常见的不良反应包括腹泻、掌跖感觉丧失性红(PPE)、恶心、疲劳和呕吐。

　　与对照组相比，妥卡替尼Tukysa治疗组的3级或以上不良事件包括腹泻(12.9% vs 8.6%)、天冬氨酸转氨酶(AST)升高(4.5% vs 0.5%)、丙氨酸转氨酶(ALT)升高(5.4% vs 0.5%)和胆红素升高(0.7% vs 2.5%)。不需要预防性止泻药。导致停药的不良事件在妥卡替尼Tukysa组和对照组均不常见(分别为5.7%和3.0%)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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