依鲁替尼作为首个布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，于2013年在美国上市后，一年内便成为销售额增长最快的抗肿瘤药物之一。该药也是一种不可逆抑制剂，以共价键的形式结合BTK,这种罕见的结合方式，也成为药物设计的典范。

　　依鲁替尼的用法用量

　　1、用法：依鲁替尼应口服给药，每日一次，每天的用药时间大致固定。应用水送服整粒胶囊。请勿打开、弄破或咀嚼胶囊。

　　2、推荐用量：套细胞淋巴瘤（MCL）依鲁替尼治疗MCL的推荐剂量为560mg（4粒140mg的胶囊），每日一次直至疾病进展或出现不可接受的毒性。慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）依鲁替尼治疗CLL/SLL的推荐剂量为420mg（3粒140mg的胶囊），每日一次直至疾病进展或出现不可接受的毒性。出现不良反应时的剂量调整出现任何≥3级非血液学毒性、≥3级伴感染或发热的中性粒细胞减少症或者4级血液学毒性时，应中断依鲁替尼治疗。待毒性症状消退至1级或基线水平（恢复）时，可以起始剂量重新开始依鲁替尼治疗。如果该毒性再次发生，应将剂量减少一粒胶囊（每日140mg）。如有需要，可以考虑再减少140mg剂量。如果在两次剂量降低后该毒性仍然存在或再次发生，应停用依鲁替尼。

　　3、肝损伤患者用药时的剂量：调整轻度肝损伤患者（Child-PughA级）的推荐剂量是每天140mg（1粒胶囊）。中度或重度肝损伤患者（Child-PughB级和C级）应避免使用依鲁替尼。

　　4、漏服剂量：如果未在计划时间服用依鲁替尼，可以在当天尽快服用，第二天继续在正常计划时间服药。请勿额外服用依鲁替尼以弥补漏服剂量。

　　5、特殊人群用药：

　　（1）肝损伤：依鲁替尼在肝脏中代谢。一项肝损伤研宄的数据显示依鲁替尼的暴露量增加。与肝功能正常的患者相比，轻度（Child-PughA级）、中度（Child-PughB级）和重度（Child-PughC级）肝损伤患者在依鲁替尼单次给药后的AUC分别增加2.7倍、8.2倍和9.8倍。尚未在Child-Pugh评分的轻至重度肝损伤的癌症患者中评估依鲁替尼的安全性。监测患者是否出现依鲁替尼毒性体征，并且根据需要调整剂量。不建议中度或重度肝损伤患者（Child-PughB级和C级）服用依鲁替尼。

　　（2）育龄女性和男性：妊娠试验有生育能力的女性开始依鲁替尼治疗前应确认其妊娠状态。

　　6、避孕：女性建议有生育能力的女性在服用依鲁替尼期间以及终止依鲁替尼治疗后1个月内避免怀孕。有生育能力的女性使用依鲁替尼期间必须采取高效的避孕措施。使用激素避孕方法的女性还必须额外使用一种屏障避孕法。如果在怀孕期间服用依鲁替尼或服用依鲁替尼期间怀孕，应明确告知患者依鲁替尼可能对胎儿造成危害。接受依鲁替尼治疗后安全怀孕的时间尚不清楚。男性建议男性在服用依鲁替尼期间以及结束治疗后3个月内避免生育。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问  依鲁替尼  https://www.kangbixing.com/bxyw/yltn/