克唑替尼是一种骼氨酸澈酶受体抑制剂，包括ALK、肝细胞生长因子受体（HGFR,c-Met），ROS1（c-cos）和RON.易位可促使ALK基因引起致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调，进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。克唑替尼在肿瘤细胞株中对ALK、ROS1和c-Met在细胞水平检测的磷酸化具有浓度依赖性抑制作用，对表达EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或c-Met的异种移植荷瘤小鼠具有抗肿瘤活性。

　　药物相互作用

　　1、可能会增加克唑替尼血药浓度的药物克唑替尼与CYP3A强抑制剂合用可能会导致克唑替尼血药浓度升高，应避免合并使用下列CYP3A强抑制剂（包括但不仅限于）：阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、克拉霉素、泰利霉素、醋竹桃霉素和伏立康唑。而西柚或西柚汁也可能会增加克唑替尼的血药浓度，应避免同时食用。与中度CYP3A抑制剂合井用药时应谨慎。

　　2、可能会降低克唑替尼血药浓度的药物克唑替尼与CYP3A强诱导剂合用可能会导致克唑替尼血药浓度降低，应避免合并使用下列CYP3A强诱导剂（包括但不仅限于）：卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平利福布丁和圣约翰草。

　　3、克唑替尼可能改变其血药浓度的药物克唑替尼在体内或体外均可抑制CYP3A。服用克唑替尼的患者应避免与治疗指数较窄的CYPA底物（包括但不限于阿芬太尼、环孢霉素、双氢麦角胺，麦角、芬太足、匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司和他克莫司）合并使用。如果服用克唑替尼胶囊的患者需要合并使这些治疗指数较窄的CYP3A底物，可能需要减少CYP3A底物的剂量，因为药物合用可产生不良反应。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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