2001年推出的重磅抗肿瘤药物伊马替尼的上市，成为了FDA审批时间最短的一款药物，它揭开了小分子酪氨酸激酶抑制剂抵抗肿瘤的序幕，它引领了一批又一批优秀抗肿瘤药物的发展！伊马替尼凭借其显著的疗效，赢得了医生及市场的认可！

　　伊马替尼的作用机制是怎样的呢？甲磺酸伊马替尼的作用靶标主要有3种：各种ABL受体、C-Kit受体以及血小板衍化生长因子(PDGF)受体。作为腺苷三磷酸激酶(ATP)竞争性抑制剂，甲磺酸伊马替尼可与ATP或底物进行结合位点(此位点位于激酶催化中心)的竞争，特异性抑制造成慢粒的Ph+细胞减少其生成具有强酪氨酸激酶活性的BCR-ABL蛋白，并阻止酪氨酸激酶磷酸化，但却不影响正常细胞的传导途径；同时也能够抑制与胃肠道基质肿瘤(GIST)有关的C-元件受体，所以甲磺酸伊马替尼可以抑制所有类型的ABL致癌基因，这是其临床使用安全、高效的药理学基础。

　　那它有哪些不良反应呢？伊马替尼常见的血液学不良反应主要表现为中性粒细胞减少、血小板减少和贫血。非血液学不良反应主要表现为恶心、呕吐和腹泻等消化系统异常，皮疹、红皮病等皮肤和皮下组织异常，水肿等体液潴留。从临床以及国内外资料显示：绝大多数不良反应为轻-中度，支持对症治疗可缓解；不良反应多在治疗早期出现，绝大多数为自限性；进展期患者不良反应多于慢性期患者；严重不良反应可减量或暂停治疗，缓解后应逐渐恢复用药；不合理的药物减量或中断治疗会导致疾病快速进展。

　　伊马替尼同其他药物一样，是一把双刃剑，用于治疗CML 的临床疗效显著，同时也给患者带来一定的不良反应。尽管大多数不良反应的程度轻微，但是临床工作者都要提高警惕，合理有效地使用，注意规避风险，加强用药监护，在追求最大疗效的同时，付出最小的代价，保证患者的用药安全、有效、经济、适宜，实现治疗的最优化。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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