阿斯利康的新型靶向药物阿卡替尼被FDA以超快的速度批准上市。第一个适应症是套细胞淋巴瘤。它是BTK的小分子抑制剂。阿卡替尼及其活性代谢产物ACP-5862与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，从而导致BTK酶活性受到抑制。BTK是B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体途径的信号传导分子。在B细胞中，BTK信号传导导致激活B细胞增殖，运输，趋化性和粘附所必需的途径。

　　在套细胞淋巴瘤临床试验中，患者客观缓解率高达81%！其中40%完全缓解，41%部分缓解！客观缓解率81%，能达到这种疗效的抗癌药凤毛麟角，这个药不仅效果好，而且相比化疗来说副作用小很多。最常见的副作用是轻度贫血，血小板降低，头痛等。临床试验中，很少有患者需要停药。套细胞淋巴瘤，就是具有B细胞特性的癌细胞，除此之外，很多慢淋白血病，小淋巴细胞淋巴瘤，华氏巨球蛋白血症也属于这一类。第一代BTK靶向药叫Ibrutinib,它已经上市几年，用于治疗慢淋白血病，套细胞淋巴瘤等，效果非常不错。

　　它用于套细胞淋巴瘤的时候，客观缓解率达到68%，其中21%完全缓解。既然Ibrutinib这么好，为什么要开发阿卡替尼二代靶向药物呢？主要原因是Ibrutinib还不够“干净”：除了抑制BTK这个蛋白，它还会抑制别的蛋白，包括EGFR, TEC,ITK等。药物不干净的直接后果，就是带来副作用。这时阿卡替尼就横空出世了！结果确实让人欣喜。如果比较套细胞淋巴瘤临床试验中的完全缓解率，二代药阿卡替尼是40%，一代药Ibrutinib是21%，提高了近一倍。同时，二代药物某些副作用比一代更轻一些，比如拉肚子比例从50%下降到了31%，显著出血风险也有降低。总而言之，BTK一代药效果已经很好，但二代药看起来更好！如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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