在肺癌替尼药物百家争鸣的时代，有一个药已名扬肺癌界。这就是拥有钻石靶点ALK/ROS1的靶药劳拉替尼。劳拉替尼是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。

　　劳拉替尼早在2018年就被FDA获批上市，2020年，辉瑞公布了代号为CROWN的一线治疗ALK阳性NSCLC患者的三期临床试验结果，说明劳拉替尼的一线治疗效果要远好于克唑替尼。劳拉替尼的CNS渗透性很好。使用劳拉替尼的患者，一年内没有发生CNS病情恶化的比例高达96%，而相应的克唑替尼只有60%。

　　研究显示，比起现有的ALK抑制剂，劳拉替尼潜在的优势在于血脑屏障通透性更高，且对TKI耐药的ALK突变的治疗效果更好，包括克唑替尼、艾乐替尼和色瑞替尼耐药的EML4-ALK突变类型劳拉替尼对ALK突变的脑转移患者显示了很好的疗效（ORR为31%），在100mg qd剂量时，进行血浆和脑脊液药物浓度对比，发现劳拉替尼能够穿过血脑屏障，脑脊液药物浓度很高，脑脊液/血浆浓度比在61%~90%。剂量爬坡研究确定了劳拉替尼 100mg qd可以耐受。有数据显示劳拉替尼治疗之前接受过≥2种ALK-TKI的NSCLC患者的ORR为42%。在ESMO 2017年会上报道了劳拉替尼治疗ROS1阳性NSCLC的结果，来源于劳拉替尼的Ⅱ期临床试验部分数据：47例ROS1阳性NSCLC患者接受劳拉替尼治疗，100mg每天一次，其中25例患者合并脑转移，34例患者既往接受过克唑替尼治疗。总有效率为36%，一年无进展生存概率48%，有效缓解的17例患者中有71%无进展生存期大于6个月，颅内有效率为56%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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