美国FDA2020年6月宣布，加速批准Epizyme公司开发的EZH2抑制剂他泽司他（tazemetostat）扩大适应症，治疗既往接受过至少2种系统治疗的复发/难治性（R/R）滤泡性淋巴瘤（FL）成人患者，以及无满意替代治疗选择的R/R FL成人患者。这些患者需要通过FDA批准的伴随诊断确认EZH2突变。他泽司他是FDA批准的第一款EZH2抑制剂，在2020年初获得加速批准，治疗软组织肉瘤。

　　FL是非霍奇金淋巴瘤的一种。大约20%的FL患者的EZH2基因携带功能获得性基因突变，导致EZH2的活性升高。而这会导致B细胞被“锁死”在生发状态（germinal state），从而促使它们癌变。他泽司他是一款“first-in-class”组蛋白赖氨酸甲基转移酶（Histone-Lysine N-methyltransferase）EZH2的抑制剂。通过抑制EZH2，他泽司他能够抑制组蛋白H3赖氨酸27（H3K27）的甲基化，恢复抑癌基因的表达，让B细胞继续分化或者产生细胞凋亡，从而控制肿瘤的生长。

　　这一批准是基于他泽司他在一项多中心临床试验中两个开放标签，单臂患者队列的实验结果。在携带EZH2突变，并至少接受过2种前期疗法的42名FL患者中，总缓解率（ORR）达到69%，包括12%的完全缓解和57%的部分缓解。中位缓解持续时间（DOR）为10.9个月。在EZH2野生型患者中，ORR为34% ，包括4%完全缓解和30%部分缓解，中位DOR为13个月。

　　“获得加速批准对Epizyme公司来说是个重大成就。这是他泽司他在6个月内获得的第二项FDA批准，”Epizyme总裁兼首席执行官Robert Bazemore先生说：“能够将像他泽司他这样的创新疗法带给有需求的患者是我们工作的核心，我们非常自豪能够帮助改善患者生活。”如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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