KRAS是肿瘤的常见驱动基因，出现在近90%的胰腺癌，30-40%的结肠癌，和超过30%的肺腺癌中。然而，由于KRAS蛋白表面没有适于小分子抑制剂结合的口袋，导致靶向KRAS的小分子药物开发在接近40年里没有重大突破。2019年ASCO大会上，索托拉西布成功破冰，I期研究结果惊艳全场，为KRAS靶向治疗带来历史性的一刻。

　　2018年8月，该药物在ClinicalTrials注册了临床I期试验（NCT03600883），不到一年时间就获得良好结果，先后在2019年的美国癌症研究协会年会（AACR）及美国临床肿瘤年会（ASCO）上披露了可喜数据；

　　2019年5月1日和2019年5月23日分别获得FDA批准治疗非小细胞肺癌（NSCLC）和结直肠癌（CRC）的孤儿药资格；

　　2020年3月9日，CDE（国家药监局）官网更新，安进公司研发的KRASG12C抑制剂索托拉西布临床申请获药审中心承办；

　　在2020年12月9号，索托拉西布2线治疗KRASG12C突变NSCLC获得FDA突破疗法认定，并且在当月16号递交了上市申请。

　　索托拉西布在2020年ASCO、WCLC和ESMO三大肿瘤会议上亮相。I期研究的结果显示，索托拉西布治疗KRAS突变的NSCLC（非小细胞肺癌）患者的总ORR（客观缓解率）为48%，DCR（疾病控制率）为96%。在13名接受剂量为960mg索托拉西布的NSCLC患者中，ORR为54%，DCR为100%。在KRAS突变结直肠癌患者的DCR达到79%。

　　2021年5月29日，索托拉西布（AMG-510，商品名：Lumakras）获得FDA加速批准上市用于治疗至少经过一次系统治疗的KRASG12c突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这是全球首款针对KRAS的靶向药，具有里程碑式的意义！

　　获批是基于CodeBreak100研究数据。CodeBreaK100研究最新数据显示，中位随访12.2个月后，在纳入有效性分析的124例既往接受过化疗和/或免疫疗法疾病进展KRASG12C突变NSCLC患者中，共有46例受试者达到确证的缓解，包括3例完全缓解和43例部分缓解，索托拉西布组患者达到了37.1%的客观缓解率（ORR）。客观缓解中位时间为1.4个月，中位缓解持续时间为10个月，43%产生应答的患者接受继续治疗并且疾病未发生进展。疾病控制率为80.6%，中位无进展生存期（PFS）为6.8个月。

　　约3%的肠癌患者伴有KRAS突变，2021ESMOWorldGI会议上公布的数据显示，索托拉西布治疗KRASG12C突变的肠癌患者，无论是继发耐药还是原发耐药，ORR为7.1%，DCR为73.8%，中位PFS为4个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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