奈拉替尼是人类表皮生长因子受体HER1、HER2、HER4酪氨酸激酶的不可逆抑制剂，是首个且唯一用于HER2阳性早期乳腺癌强化辅助治疗的小分子药物。先后被美国和欧盟批准用于HER2阳性早期乳腺癌术后患者的强化辅助治疗，可以显著减少曲妥珠单抗1年辅助治疗后的浸润病变或死亡风险。
2020年5月25日有专家们探讨了改善HER2阳性早期乳腺癌术后患者奈拉替尼强化辅助治疗所致腹泻毒性的若干策略，并开展了一项研究。该研究在全球12家医院入组HER2阳性早期乳腺癌术后完成曲妥珠单抗辅助治疗患者501例，随机分为4组：奈拉替尼＋洛哌丁胺组：137例；奈拉替尼＋布地奈德＋洛哌丁胺：64例；奈拉替尼＋考来替泊＋洛哌丁胺：136例；奈拉替尼＋考来替泊＋必要时洛哌丁胺：104例；奈拉替尼剂量递增＋必要时洛哌丁胺：60例。
全部患者每天口服奈拉替尼240毫克连续1年，第1～28天或第1～56天或必要时口服洛哌丁胺（易蒙停）预防腹泻，主要研究终点为≥3级腹泻发生比例。结果，治疗持续中位11个月期间未见4级腹泻，3级腹泻发生比例都低于ExteNET研究：ExteNET研究：40%；奈拉替尼＋洛哌丁胺：31%；奈拉替尼＋布地奈德＋洛哌丁胺：28%；奈拉替尼＋考来替泊＋洛哌丁胺：21%；奈拉替尼＋考来替泊＋必要时洛哌丁胺：32%；奈拉替尼剂量递增＋必要时洛哌丁胺：15%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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