硼替佐米为双胺氧化酶抑制剂,对心血管、脑血管,特别是对椎底动脉系统有明显的扩张作用,显著增加心、脑及周围循环血流量,改善血循环,并降低全身血压,此外能增加耳蜗和前庭血流量,从而消除内耳性眩晕,耳鸣和耳闭感,还能增加毛细血管通透性,促进细胞外液的吸收,消除淋巴内水肿;能对抗儿茶酚胺的缩血管作用及降低动脉压,并有抑制血浆凝固及ADP诱导的血小板凝集作用,能延长大白鼠体外血栓形成时间,还有轻微的利尿作用。
硼替佐米的用法用量:
1、硼替佐米仅用于静脉注射给药,鞘内注射会导致死亡。
2、未经治疗的多发性骨髓瘤患者:硼替佐米在联合口服美法仑和口服泼尼松进行治疗时,于3-5秒内经静脉推注。每个疗程6周,共9个疗程。在第1-4疗程内,每周给予硼替佐米2次(第1、4、8、11、22、25、29和32天)。在第5-9疗程内,每周给予硼替佐米1次(第1、8、22和29天)。两次给药至少间隔72小时。
3、硼替佐米与美法仑、泼尼松联合治疗的剂量调整:
硼替佐米与美法仑、泼尼松联合治疗的任一疗程开始之前,患者应符合以下条件:血小板计数应≥70×109/L,ANC应≥1.0×109/L;非血液学毒性应降至1级或基线水平。
4、复发的多发性骨髓瘤患者和套细胞淋巴瘤患者:
(1)单药治疗推荐剂量:硼替佐米的推荐剂量为单次注射1.3mg/m2,每周注射2次,连续注射2周(即在第1、4、8和11天注射)后停药10天(即从第12至第21天)。3周为1个疗程,两次给药至少间隔72小时。对于超过8个疗程的维持治疗,可按标准方案给药,也可以按每周1次。连续给药4周的维持方案(第1、8、15和22天),随后是13天的休息期(第23至35天)。
(2)剂量调整以及重新开始治疗:当发生3级非血液学的或任何4级血液学的毒性(不包括下面讨论的神经病变)时,应暂停硼替佐米治疗。一旦毒性症状的到缓解,可以重新开始硼替佐米的治疗,剂量减少25%(例如:1.3mg/m2降低到1.0mg/m2;1.0mg/m2降低到0.7mg/m2)。如果患者发生与硼替佐米治疗有关的神经痛或周围感觉神经病变,建议按下表推荐的调整剂量进行治疗,主治医生应根据患者实际病情选择合适的剂量调整方案。如果患者本身患有严重的神经病变,只有权衡利弊后方可使用硼替佐米。
5、其他类型适应症的剂量详见说明书。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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