拉帕替尼是一种口服的黄色片剂,它是小分子表皮生长因子(EGFR:ErbB-1,ErbB-2)酪氨酸激酶抑制剂。每片250mg含有405mg的二甲苯磺酸拉帕替尼,相当于398mg二甲苯磺酸拉帕替尼或250mg拉帕替尼自由基。拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。
拉帕替尼常见不良反应和处理方式:
1.肝毒性
临床试验和上市后研究观察到(<1%患者)可能出现严重的肝毒性[丙氨酸转氨酶(ALT)或天冬氨酸转氨酶(AST)>正常上限(ULN)的3倍,总胆红素> ULN的2倍],甚至死亡,可在治疗开始后的数天至数月内发生。因此,用药基线和期间需要监测肝功能,出现严重肝功能损伤时必须停用拉帕替尼。
2.皮疹
治疗相关性皮疹在临床也较常见,皮疹轻度(1-2级)时可以维持拉帕替尼治疗剂量,并密切关注皮肤反应情况,局部可考虑使用1%氢化可的松软膏或氯林可霉素(10%凝胶)或红霉素软膏,皮肤干燥伴瘙痒者,局部使用薄酚甘油洗剂或苯海拉明软膏外涂,每2周对皮疹程度再行评估。
3.腹泻
拉帕替尼联合化疗引起的腹泻最为常见(62-67%),绝大部分为1-2级,但也有少数患者发生严重腹泻,处理不及时甚至会引起死亡。建议首次治疗时就备用止泻药(如洛哌丁胺),并仔细记录用药、大便性状、饮食的基线情况和变化,即使轻度(1-2级,无并发其他体征或症状)也需要及时考虑止泻药(如洛哌丁胺)治疗腹泻;2级腹泻时可考虑停用或暂停拉帕替尼。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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