厄达替尼是一种激酶抑制剂，可以结合并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性，还能与RET、CSF1R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。通过这样的结合抑制FGFR磷酸化和信号转导，降低FGFR基因变异（点突变、扩增和融合）的细胞系细胞活力，在FGFR表达的细胞系和肿瘤类型（包括膀胱癌），衍生的异种移植模型中显示了抗肿瘤活性。
2019年4月12日（美国当地时间）杨森制药Balversa（厄达替尼），一种口服泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂获FDA加速批准，成为首款针对转移性膀胱癌的靶向药物。用于治疗局部进展或转移性尿路上皮癌（mUC）的成年患者，患者需携带特定的基因突变FGFR3或FGFR2，且在接受过含铂化疗后疾病进展。
该药的加速获批主要基于BLC2001 (NCT02365597)，一项多中心、开放标签、单臂研究，旨在评估厄达替尼在局部晚期或转移性上皮癌 (mUC) 患者中的疗效和安全性，研究入组了87名患者（在至少一次化疗时或之后发生进展），并至少有以下一种基因改变：FGFR3 基因突变 （R248C、S249C、G370C、Y373C）或 FGFR 基因融合 (FGFR3-TACC3、FGFR3-BAYP2L1、FGFR2-BICC1、FGFR2-CASP7)，入组的患者达到了32.2% 的总缓解率（ORR）；2.3% 的完全缓解率（CR）；29.9% 部分缓解率（PR）；平均缓解持续时间5.4个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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