波齐替尼能够不可逆转地阻断所有HER家族酪氨酸激酶受体的信号传递。在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中,波奇替尼与化疗剂发挥出协同作用。对携带外显子20插入突变的HER受体来说,有临床前试验表明波奇替尼对它们的抑制效果是现有酪氨酸激酶抑制剂的几十倍。
有专家组展开一项临床试验,一共纳入115例经治的EGFR 20外显子插入突变NSCLC患者纳入研究,中位年龄61岁,69%无吸烟史,67%女性,98%腺癌,91%IV期,10%脑转移,PS评分均小于2分。波齐替尼16mg每天一次,口服。试验结果为:客观有效率14.8%,65%的患者肿瘤缩小,疾病控制率68.7%,中位无进展生存期4.2月,中位缓解持续时间7.4月。脑转移患者的客观有效率8.3%,无脑转移患者有客观有效率15.5%。
常见3级不良反应为皮疹(28%),腹泻(25%),口腔炎(9%)和甲沟炎(6%),4级不良反应有腹泻和皮炎各1例,没有5级不良反应。不良反应较严重,88%的患者暂停,68%的患者减量,10%的患者永久停药。波齐替尼适用于治疗EGFR 20外显子插入突变的晚期NSCLC患者,已有多名患者证实有效。波齐替尼对于第一代EGFR TKI耐药而且T790M/MET阴性的晚期NSCLC患者也有一定的应用价值。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!