阿培利司的作用机制是什么？治疗恶性肿瘤效果如何？阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。
2小时后，阿培利司在血浆中的峰值浓度达到1320±912ng / mL.Alpelisib的AUC 最终值为11100±3760h ng / mL,AUC INF为11100±3770h ng / mL.大，高脂肪膳食增加AUC 73％和C 最大 84％，而一个小的，低脂肪膳食增加AUC 77％和C 最大值 145％。有专家组展开临床试验研究发现PI3Kα抑制剂阿培利司在PIK3CA改变的实体瘤中实现了58.2％的疾病控制率。选择性PI3Kα抑制可能比pan-PI3K抑制具有更好的安全性。影响PIK3CA（该PIK3CA编码PI3K的催化p110α亚基）的突变或扩增，经常在多种实体瘤类型中发生，并导致PI3K / mTOR信号传导失调。这暗示了PI3K抑制剂在癌症患者中的潜力，但是pan-PI3K抑制剂已经显示出有限的毒性和适度的临床活性。
试验一共招募了134例患者，其中有127例PIK3CA改变的肿瘤和7例PIK3CA野生型肿瘤。主要目的是确定阿培利司的最大耐受，次要目的包括评估阿培利司的安全性和耐受性以及初步疗效。研究结果总体缓解率为6％，包括1例子宫内膜癌患者的完全缓解和7例包括宫颈癌，乳腺癌，子宫内膜癌，结肠癌或直肠癌的部分缓解。此外，有52.2％的患者病情稳定，总体疾病控制率为58.2％。10.4％的患者经历了严重的不良事件，但总体阿培利司具有可耐受的安全性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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