达拉非尼被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤病人。达拉非尼是第三个治疗转移性黑色素瘤的药物。

　　达拉非尼是一种靶向治疗，它是一种口服BRAF激酶抑制剂。BRAF蛋白通常是分子链的一部分，它传递信号，告诉细胞如何生长和分裂。达拉菲尼针对这些改变的BRAF蛋白，可能减缓癌症的生长。达拉非尼主要用于治疗由BRAF基因缺陷引起的不可切除或转移性黑素瘤。如FDA批准的测试所示，癌症必须是(BRAF)阳性的。达拉菲尼也可以与Trametinib联合用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。如FDA批准的测试所示，癌症必须是BRAF阳性。

　　达拉非尼是一种有些突变形式BRAF激酶的抑制剂。对BRAF V600e和BRAF V600e酶分别有体外IC50值0.65,0.5和1.84 nM.达拉菲尼还抑制野生型BRAF和CRAF激酶有IC50值分别为3.2和5.0nM,和其他激酶例如SIK1NEK11，和LIMK1在更高浓度。在BRAF基因中有些突变，包括那些导致 BRAF V600E,可能导致组成性激活BRAF激酶可能刺激肿瘤细胞生长。在体外和体内达拉菲尼抑制BRAF V600突变阳性黑色素瘤 细胞生长。口服给药后，到达血浆峰浓度中位时间是2小时。口服达拉菲尼的均数绝对生物利用度是95%。单剂量后，跨域剂量范围12至300 mg 达拉菲尼暴露Cmax和AUC以剂量正比例方式增加，但是在重复每天2次给药后增加小于剂量-正比例。在重复每天2次给药150mg平均积蓄比为0.73和在稳态时AUC的受试者间变异性CV%为38%。达拉菲尼与高脂肪餐给药与空腹状态比较，减低Cmax为51%，减低AUC为31%，而延迟Tmax为3.6小时。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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