布加替尼又译为：布吉他滨或布格替尼，在2017年4月获美国FDA加速批准上市，适用于治疗经克唑替尼治疗后疾病进展或不耐受其毒性，并且间歇性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的患者。
布加替尼的药代动力学是怎样的？NCT20294573是一项评估AP26113（布加替尼）在ALK基因融合阳性的NSCLC患者中安全性和有效性的II期临床研究，在该研究系列I期实验剂量爬坡中（30mg-300mg/天），药代动力学显示布加替尼口服可迅速被吸收，达到Tmax的中位时间在口服之后的1-3小时。布加替尼药代动力的稳态出现在60-240mg/天，Cmax,SS和AUC与药物剂量成线性增加。当剂量爬坡到240mg/天的时候，观察到一例3级剂量限制性毒性（高浓度丙氨酸转氨酶浓度），300mg/天的时候，出现一例4级剂量限制性毒性（呼吸困难症）。因此剂量爬坡实验被重新展开，范围90-240mg/天，包含一天给药2次的方案。最终，研究者在180mg/天的方案上，补充两种给药方案分别为：90mg/天和90mg/天前7天，后续180mg/天。
布加替尼的用法用量：口服，每日一次，从每次90mg起始剂量开始服用，连续服用7日;若无严重副作用或不耐受，7日后布加替尼剂量调整为每日180mg,每日一次。针对不良反应的剂量调整：若先前剂量为90mg/d,则先降至60mg/d,若不耐受，则永久停用布加替尼;若先前剂量为180mg/d,则先降至120mg/d,再降至90mg/d,若仍不耐受，则降至60mg/d.如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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