来那替尼的推荐剂量是240 mg(6片)，每天口服一次，与食物同时服用，持续1年。主要毒副反应是腹泻，建议洛哌丁胺预防治疗。奈拉替尼作为HER-TKI,可阻断HER1、HER2和HER4的受体信号通路传导而发挥作用。研究表明，奈拉替尼对HER2酪氨酸激酶ATP结合位点的选择性强，可通过阻断ATP结合位点酪氨酸激酶活性，抑制肿瘤细胞增殖。
与同为治疗乳腺癌的TKI拉帕替尼不同，奈拉替尼是表皮生长因子受体(EGFR,又称HER1)和HER2的不可逆抑制剂。腹泻是TKI类药物抗肿瘤治疗中的最常见的不良反应。从机制上看，这种腹泻属于EGFR-TKI特有的类效应。靶向EGFR和HER2的TKI（如吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼和奈拉替尼等药物）治疗的患者腹泻发生率均较高；这与EGFR和HER2被抑制后肠黏膜萎缩和水电解质运输失衡有关。在奈拉替尼的不良反应中，阻断EGFR也是导致腹泻发生的最可能的机制。
来那替尼有哪些优点呢？1.作用靶点广泛而特异，曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1耐药后可以考虑来那替尼为主的治疗。2.HER2存在点突变时，可以使用来那替尼。来那替尼的临床试验结果如何呢？在ExteNET试验中来那替尼用于早期HER2+乳腺癌患者术后曲妥珠单抗+化疗辅助治疗后的长期维持治疗。与安慰剂相比，来那替尼2年的无病生存率为94.2%，而安慰剂组只有91.9%，具有统计学上的显著差异（HR = 0.67; P = 0.0046)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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