布加替尼药品英文名为brigatinib,克唑替尼在2011年即被批准上市，然后在2014年以色瑞替尼为代表的第二代ALK抑制剂也被FDA批准为ALK阳性NSCLC的一线治疗。

　　该获批基于ALTA-1L研究结果。ALTA-1L研究是一项多中心、开放标签、随机Ⅲ期研究，旨在比较布加替尼与克唑替尼用于未经ALK抑制剂治疗的ALK阳性晚期NSCLC患者的疗效和安全性。研究纳入275例ALK阳性的ⅢB/Ⅳ期NSCLC患者，先前未经ALK抑制剂治疗，针对局部晚期或转移性NSCLC的全身治疗不超过1个，允许伴有无症状的CNS转移。

　　将患者分组后，分别使其接受布加替尼（180mg）或克唑替尼（250mg）治疗。结果显示，主要研究终点PFS上，布加替尼的中位PFS显著优于克唑替尼，分别是29.4月和9.2月。降低了51%的疾病进展率。布加替尼的ORR与克唑替尼相比有较好的趋势（62% vs 74%），P=0.0678.布加替尼入脑效果也非常可观。脑转移患者使用布加替尼获得的ORR更佳（P＜0.01），具体为任何脑转移67% vs 17%，可测得脑病灶78% vs 29%。所有脑转移患者中，布加替尼的PFS疗效显著优于克唑替尼（PFS: 未达到 vs 5.6个月；1年PFS率：67% vs 21%）。

　　最常见的≥3级治疗后出现的不良事件在布加替尼组为血肌酸磷酸酶升高、血脂肪酶升高和高血压，克唑替尼组为丙氨酸转氨酶升高、天冬氨酸转氨酶升高和脂肪酶升高。任一级别的间质性肺病/肺炎在布加替尼组为5%，克唑替尼组为2%，两组因不良事件停药的比例分别为13%和9%。 布加替尼联合爱必妥解决奥希替尼耐药——T790M突变，突变一直是二线使用奥希替尼最为常见的耐药机制之一。上半年，一项临床研究登顶JTO,采用西妥昔单抗联合布加替尼治疗突变患者，有效率可达60%，相比传统化疗可明显提高疗效，显著延缓下一次耐药时间。

　　在这项回顾性队列研究中，入组了15例晚期肺腺癌患者，在奥希替尼治疗进展后，通过NGS测序检测出EGFR激活突变/T790M/顺式-C797S突变。其中5例患者接受了布加替尼加西妥昔单抗的联合治疗，10例患者接受了顺铂为基础的双倍化疗。结果显示：在5例接受了布加替尼和西妥昔单抗联合治疗的EGFR 19-del/T790M/顺式-C797S突变的阳性患者中，3例患者疾病达到了部分缓解（PR），2例患者疾病稳定（SD），客观缓解率（ORR）为60%，疾病控制率（DCR）达100%。与此同时，在接受化疗的10例EGFR 19-del或L858R/T790M/顺式-C797S阳性患者中，只有1例患者达到PR,5例患者SD,另外4例患者疾病进展（PD），ORR和DCR分别为10%和60%。接受靶向联合治疗的患者和接受化疗的患者的中位PFS分别为14个月和3个月，差异显著。最常见的药物治疗相关不良反应包括恶心（53%）、乏力（43%）以及腹泻（41%），强度主要集中于1，2级。最常见的3，4级不良反应包括脂肪酶浓度上升（9%），呼吸困难（6%）以及高血压（5%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：布加替尼/布吉他滨(BRIGATINIB)如何正确剂量调整？

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