奈拉替尼是Puma Biotechnology研发的不可逆泛HER酪氨酸激酶抑制剂，作用于HER1/HER2/HER4 靶点。ExteNET研究结果表明，完成新辅助或辅助化疗+曲妥珠单抗治疗的HER2阳性乳腺癌患者，序贯给予奈拉替尼治疗1年，中位随访时间2年和5年的无浸润性癌生存率（iDFS）绝对获益分别为2.3%（HR=0.67，95%CI:0.50~0.91，P=0.008）和2.5%（HR=0.73,95%CI:0.57~0.92，P=0.008）。

　　腹泻是奈拉替尼最常见的不良反应，肿瘤治疗导致的腹泻可能影响患者的工作和生活质量，甚至无法完成标准的治疗疗程，因此，诸如腹泻等安全性问题的管理对药物疗效和临床获益至关重要。腹泻如不及时处理，可引发各种并发症，并增加临床治疗和管理成本。因此在奈拉替尼相关安全性管理中，腹泻的预防性干预环节十分重要。

　　洛哌丁胺是单纯性轻度至中度腹泻药物管理的主要手段，在TKI药物治疗中，可作为腹泻的预防性或解救性使用。近年来，奈拉替尼的安全性研究也对洛哌丁胺预防方案的疗效进行评估。NSABP FB-8是一项多中心、开放标签、剂量递增的Ⅰ期临床研究，旨在评价转移性HER2阳性患者中每周紫杉醇与奈拉替尼、曲妥珠单抗联合使用的疗效和安全性。该研究首次提出洛哌丁胺强化预防方案，在奈拉替尼200 mg剂量组的患者中，自第1个治疗周期开始进行预防性治疗，研究结果显示，尽管研究例数较少（21例），但引入洛哌丁胺预防后可将患者3级腹泻的发生率从引入前的38%降至0%。基于相关研究结果，目前推荐的洛哌丁胺的使用剂量为：作为预防可增加到最大16mg/d；新发腹泻治疗时，推荐首次4mg,随后每4 h或每次排便后服用2mg（最多16mg/d），直至12h无腹泻。洛哌丁胺预防研究的安全性数据显示，预防可使3级腹泻的发生率降低为0%~17%，而相对应的未接受预防的试验中，腹泻发生率仍有30%~53%。此外也有研究表明，同时服用洛哌丁胺和奈拉替尼安全，耐受性良好，洛哌丁胺对奈拉替尼药代动力学参数的影响较小，因此，不影响奈拉替尼治疗效果。总体来说，洛哌丁胺预防治疗相对安全和有效，是目前奈拉替尼相关腹泻管理的一线治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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