伊沙佐米是全球首个口服蛋白酶体抑制剂，伊沙佐米经口服后，血药浓度中位达峰时间为1h.基于群体的药代动力学分析表明，其平均口服生物利用度为58％。伊沙佐米与血浆蛋白结合后分布于红细胞中，结合率为99％；血液一血浆分布比为10.数据显示伊沙佐米原药及其代谢物有70％分布在血浆中。多种CYP酶及非CYP蛋白可能是其主要的清除机制。依沙佐米的体内半衰期为9.5天。每周一次口服给药后，其体内积累比为2倍。
伊沙佐米现获批的适应症是与：来那度胺和地塞米松联用，治疗已接受过至少一线既往治疗的多发性骨髓瘤成人患者。伊沙佐米的获批，是基于一项三期随机双盲临床研究，该研究纳入722例复发难治多发性骨髓瘤患者，数据显示，与安慰剂+来那度胺+地塞米松联合治疗组(Rd)相比，伊沙佐米+来那度胺+地塞米松联合治疗组(IRd)无进展生存期（PFS:20.6个月 vs 14.7个月）显著延长。IRd总缓解率高达78.3%。对细胞遗传学高危的病人，伊沙佐米组中位PFS总体人群和高危细胞遗传学人群相似。并且比对照组延长近10个月。伊沙佐米起效也非常迅速，起效时间为1.1个月。
在安全性方面，伊沙佐米组与对照组比较没有明显增加不良事件 。伊沙佐米作为第一个口服蛋白酶体抑制剂，疗效确切、起效迅速、能克服高危细胞遗传学因素，副反应安全可控，PN发生率低，口服方便，确保了病人能长期服用从而达到对MM病情的持久控制。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
更多药品详情请访问 伊沙佐米 https://www.kangbixing.com/drug/yszm/
添加康必行顾问，想问就问
