对于靶向疗法的开发与研究源于上个世纪80年代。因“分子革命”,从而对癌症病因的了解显著增加,促使靶向治疗进一步发展。索拉菲尼,是第一种靶向Raf,通过影响肿瘤信号传导和肿瘤血管系统的口服多激酶抑制剂。2005年12月,索拉菲尼被美国食药监局FDA批准用于治疗晚期肾细胞癌。
往前推十年,1995时开始对Raf1激酶抑制活性的HTS筛选,并确定了一种有前途的先导化合物,随后通过药物化学努力优化从而索拉菲尼得以提供。索拉菲尼直接阻断几种受体酪氨酸激酶 (RTK),例如VEGFR1、2 和 3,PDGFRβ、c-Kit 和 RET的自磷酸化,并抑制细胞系中下游的 Raf 激酶同种型。
由于索拉菲尼的“一对多”,其分子靶点涉及到许多常见的恶性肿瘤的病因,因此在对索拉菲尼的治疗效果进行研究时,选择了患有多种晚期实体瘤的“混合型”患者,来进行评估。
基于I 期试验对肾细胞癌 (RCC) 患者的有希望的初步活性,在II 期试验中丰富 RCC 的招募来评估索拉菲尼单药治疗作为 RCC 的治疗方法,结果喜人,于是启动III 期研究以评估索拉菲尼的安全性和活性。经过一系列缜密的研究,结果表明,与安慰剂想比,索拉菲尼确实在晚期疾病患者中显著延长了无进展生长期(PFS)。与此同时,这也为2005年12月FDA批准其用于治疗晚期 RCC 的上市奠定了坚实的基础。直到今天,对于索拉菲尼的研究仍在路上。在这条路上,我们已经看过肾癌、肝癌以及甲状腺癌患者因为遇见索拉菲尼,生活出现耀眼的光亮。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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