作为一种酪氨酸激酶抑制剂，培唑帕尼通过抑制肿瘤血管内皮细胞生长因素受体（VEGFR1、2、3）来抑制肿瘤新生血管形成，抑制血小板衍生生长因子（PDGFR-alpha和beta），抑制成纤维细胞生长因子受体（FGFR-1和-3），cKiT,白介素2受体等抑制肿瘤细胞生长。目前，培唑帕尼适用于晚期肾细胞癌（一种在肾小管中发现癌细胞的肾癌类型）、软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗。不光如此，研究人员惊喜发现，培唑帕尼也能有效治疗甲状腺癌，能使一半患者的肿瘤体积缩小，较常用药物更能长时间稳定病情，可以维持相当长一段时间的治疗效果，培唑帕尼或将成为截止到目前治疗甲状腺癌应答率最高的药物。

　　该药物于2017年在我国获批上市，用于一线治疗晚期肾癌（RCC）患者和先前接受过细胞因子治疗的晚期肾癌患者。在肾癌治疗方面，培唑帕尼自2009年获批，已治疗多达26000多名肾癌患者；此外，培唑帕尼还被纳入NCCN指南推荐，用于一线治疗透明细胞晚期肾细胞癌患者。

　　在一项3期，随机，双盲，安慰剂对照，多中心的临床试验中，评估了培唑帕尼一线治疗RCC患者或细胞因子预处理患者中的疗效。将具有局部晚期或转移性RCC患者随机按2:1比例分配，接受培唑帕尼800mg每天一次或安慰剂治疗，试验主要研究终点是PFS（无进展生存期）。

　　结果显示出，在招募的所有患者中，中位无进展生存期（mPFS）为9.2个月 VS 4.2个月；在一线治疗的患者中，mPFS为11.1个月 VS 2.8个月；在细胞因子预处理患者中，mPFS为7.4个月 VS 4.2个月。另外，对于ECOG评分为0的患者，中位总生存期（mOS）可达两年半多（32.1个月）；对于ECOG评分为1的患者，mOS可达一年半多（19.1个月）。

　　培唑帕尼推荐剂量为：800mg,每天一次，不与食物同服，不得压碎（至少在饭前一小时或饭后两小时）。

　　剂量修改：若出现不耐受情况，调整剂量至400mg,每天一次。

　　肝功能不全患者用了推荐：轻度肝功能不全患者无需做剂量调整；中度肝功能不全患者剂量减少至200mg每天一次；重度肝功能患者不推荐服用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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