特立氟胺是来氟米特的主要活性代谢物，其在体内的活性来源于特立氟胺，特立氟胺与血浆蛋白广泛结合（>99%），并且主要分布在血浆中。口服特立氟胺时最大血药浓度的中位时间是服药后1-4小时。 食物对特立氟胺的药代动力学无临床相关效应。

　　特立氟胺适用于治疗复发型多发性硬化。特立氟胺的微量代谢物的主要生物转化途径是水解，次要途径是氧化。次要代谢途径涉及氧化、N-乙酰化以及硫酸盐结合。特立氟胺的最常见不良反应为头痛、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、腹泻、脱发、恶心。与停药相关的最常见不良反应是ALT升高。但是在使用特立氟胺的过程中，可能出现肝损。已经罹患肝脏疾病的患者在用药时出现血清转氨酶升高的风险可能会有所升高。在开始治疗前，伴有急性或慢性肝脏疾病或血清丙氨酸转氨酶（ALT）水平高于正常值上限（ULN）2倍的患者通常不宜接受特立氟胺治疗。重度肝损伤患者禁用特立氟胺。如果疑似出现特立氟胺片诱导性肝损伤，应停用特立氟胺片并进入加速消除程序，并每周监测肝脏检验结果，直至恢复正常。如因为发现其他可能的致病原因，认为不太可能是特立氟胺片诱导性肝损伤，可以考虑恢复特立氟胺片治疗。

　　孕妇及哺乳期妇女应该如何使用特立氟胺？

　　1. 孕妇：动物研究数据提示存在特立氟胺对胎儿的潜在危害，孕妇及未采取有效避孕措施的育龄女性禁用特立氟胺。准备怀孕的女性应停用特立氟胺，并进行加速消除程序，以便将特立氟胺的血浆浓度降至0.02 mg / L（0.02 mcg / mL）以下。如果患者在服用特立氟胺时怀孕，应停止使用特立氟胺治疗，并执行药物加速消除程序，以达到血药浓度小于0.02 mg / L（0.02 mcg / mL）。并与有生殖毒性经验的产科医生/妇科医生，以便进行进一步的评估和咨询。

　　2. 哺乳：尚不明确本品是否分泌入人乳中。单次口服给予大鼠特立氟胺后，在大鼠乳汁中检测到特立氟胺。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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