曲美替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器,促进细胞增殖。曲美替尼通过抑制MEK可以抑制BRAF V600突变-阳性的癌细胞生长。
目前,曲美替尼荣获两种适应症:单药或与达拉菲尼联和用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤;联合达拉菲尼用于BRAF V600E突变-阳性转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)。因此,黑色素瘤患者的肺癌患者与曲美替尼之间产生难以阻断的纠葛。
2013年5月29日,美国食品药品监督管理局FDA正式批准曲美替尼在美国上市,如今八年过去了,曲美替尼始终活跃在患者的视野中。治疗效果方面,一项国际多中心、随机、开放阳性对照的III期临床试验中纳入 322 例 BRAFV600E 或V600K 突变阳性的转移性黑色素瘤患者。
结果显示, 治疗组 PFS在统计学上有显著性改善, 治疗组和对照组PFS分别为4.8和1.5个月; 客观缓解率(ORR) 分别为22%和8%,其中完全缓解率(CR)分别为2%和0,部分缓解率( PR) 分别为20%和8%;治疗组中位缓解期为5.5个月,而对照组则没有观察到。
曲美替尼不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。曲美替尼的用法用量为:
1、开始用曲美替尼治疗前确证在肿瘤标本存在BRAFV600E或V600K突变。
2、推荐剂量是2mg,每天口服1次,餐前至少1h或进餐后至少2h.如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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