EGFR领域在奥西替尼之后，似乎陷入沉寂。不过又出了一款新药，那就是奈拉替尼。奈拉替尼本用于HER2阳性的乳腺癌，但由于抑制靶点较广泛，对HER1、HER2、HER4均可抑制。而其中的HER1即是我们肺癌常见的EGFR靶点。因此具有肺癌使用的潜力。

　　亚洲NSCLC患者中，G719X突变约占EGFR突变总数的2%~3%，是18外显子最常见的突变类型。G719X包含G719A、G719C、G719D、G719S、G719V五种独立的突变类型，其中G719A、G719C、G719S较常见。对于18外显子这类罕见突变，各代TKI疗效不一。一代吉非替尼/厄洛替尼一线治疗G719X突变的NSCLC患者ORR为33.3%~53.3%，二代阿法替尼或奈拉替尼治疗 G719X 突变ORR（80%）优于一代吉非替尼、厄洛替尼（ORR:35%-56%)。但一旦一线治疗失败，有效治疗就很少。阿法替尼一线治疗G719X 患者ORR高达63.4%，但后线ORR仅为10.5%。

　　体外研究表明，EGFR18号外显子突变对奈拉替尼高度敏感。POC研究显示，EGFR18外显子突变的NSCLC患者对奈拉替尼高度敏感。POC研究167名患者中，4例（2％）伴有EGFR18外显子突变（G719X）的患者均能从奈拉替尼中获益：3例达到PR,1例患者获得超过40周的SD,mPFS 52.7周[90％CI 25.6-57.0周]。

　　研究纳入了11例经组织学确认的肺癌患者，患者伴有EGFR 18外显子突变（任何CAP / CLIA认证的实验室）。允许接受EGFR或HER TKI（阿法替尼，达克替尼，奥西替尼等）治疗，排除有症状或不稳定的脑转移或KRAS突变患者。在ITT人群中（n=11），6例患者达到PR,4例已确认为PR,ORR为36%，8例可从奈拉替尼中获得临床获益，临床获益率为73%。中位反应持续时间（DOR）为7.5个月，而中位无进展生存期（PFS）为6.9个月。在接受过TKI治疗的人群中（N=10），60％（n = 6）有部分反应（PR），其中40％（n = 4）的患者已确诊PR,ORR40%。此外，有80％（n = 8）的患者从奈拉替尼中获得临床获益；中位DOR为7.5个月，而中位PFS为9.1个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 奈拉替尼 https://www.kangbixing.com/drug/lntn/