波齐替尼是一种新型口服癌细胞抑制剂，用于治疗NSCLC、乳腺癌和胃癌，且具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂。对于吉非替尼和厄洛替尼耐药性EGFR L858R/T790M双突变细胞有很强的抑制作用。波齐替尼和5-氟脲嘧啶，铂化合物，紫杉醇或吉西他滨的联合使用对于2号人体表皮(HER2)的过度表达显示出很好的协同抑制效果，是继第二代酪氨酸激酶抑制剂阿法替尼之后的一种新型第三代抗肿瘤细胞抑制剂。

　　波齐替尼特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长，并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分，比如STAT3，AKT 和ERK.波齐替尼也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径，诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外，在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中，波齐替尼与化疗剂发挥出协同作用。在负荷N87人胃癌异种移植物的裸鼠体内，Poziotinib (0.5 mg/kg p.o.)单独使用显著抑制肿瘤生长，波齐替尼 与 5-FU联合使用显示出更有效的肿瘤抑制。此外，在各种EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型，包括erlotinib敏感的HCC827 NSCLC细胞，erlotinib耐药的NCI-H1975 NSCLC细胞，HER-2过表达的Calu-3 NSCLC细胞，NCI-N87胃癌细胞，SK-Ov3卵巢癌细胞和EGFR过表达的A431表皮样癌细胞中，波齐替尼显示出优良的抗肿瘤活性。

　　ESMO大会上，研究人员公布了波齐替尼在治疗EGFR或HER2 20外显子插入突变的晚期非小细胞肺癌患者的研究结果(ZENITH20-2研究)。在入组的90例患者中，其中98%接受过含铂化疗，67%接受过免疫治疗，28%接受过抗HER2靶向治疗。

　　结果显示，总体有效率为27.8％，疾病控制率为70％，中位PFS(无进展生存期)为5.5个月。同时，在大多数亚组中均观察到了应答。接受3种以上治疗的31例患者的有效率为38.7％，合并中枢神经系统转移的14例患者的有效率为28.6％。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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